中药药理学：理气药

　　凡以疏畅气机，调整脏腑功能，消除气滞、气逆为主要作用的药物，称为理气药。

　　药理作用：

　　1.调节胃肠运动

　　理气药对胃肠运动显示兴奋、抑制双向作用。

　　这与胃肠机能状态、药物剂量、动物种类等有关。

　　（1）抑制胃肠运动

　　大多数理气药→松弛胃肠平滑肌。

　　表现：降低紧张性，使收缩幅度减小、节律减慢。对抗乙酰胆碱、毛搜‘集整理果芸香碱、氯化钡等引起的肠肌痉挛性收缩。

　　枳实、枳壳、青皮、陈皮作用最强。

　　有效成分可能为：对羟福林、N - 甲基酪胺。

　　机制：阻断M胆碱受体；直接

　　抑制肠肌；部分药物的作用与兴奋α受体有关。

　　（2）兴奋胃肠运动

　　部分理气药如枳实、枳壳、乌药、大腹皮等→兴奋胃肠平滑肌。

　　表现：收缩节律加快、收缩幅度增强、张力增大，胃肠蠕动加快。

　　2.调节消化液分泌

　　理气药对消化液分泌呈促进、抑制双向作用。

　　与药物含不同成分、机体所处状态有关。

　　促进：

　　许多理气药气味芳香，含挥发油→对胃肠黏膜具有轻度刺激作用→促进消化液分泌→健胃、助消化。

　　抑制：

　　部分理气药，如甲基橙皮苷→对抗病理性胃酸分泌增多→抗溃疡。

　　3.利胆

　　青皮、陈皮、香附、沉香→促进胆汁分泌，使胆汁流量增加。

　　青皮、陈皮→增加胆汁中胆酸盐含量。

　　以上是理气药消化系统的作用。

　　4.松弛支气管平滑肌

　　枳实、陈皮、甘松、香橼、沉香等→松弛支气管平滑肌作用；

　　青皮、陈皮、香附、木香→对抗组胺所致支气管痉挛性收缩。

　　机制：

　　直接松弛支气管平滑肌

　　抑制亢进的迷走神经功能

　　抗过敏介质释放

　　兴奋支气管平滑肌的β受体。

　　陈皮、青皮、香橼中所含挥发油→祛痰止咳。

　　5.调节子宫机能

　　枳实、枳壳、陈皮→兴奋子宫平滑肌。

　　香附→降低子宫平滑肌张力，使痉挛的子宫松弛。

　　以上是理气药调节平滑肌的作用。

　　6.对心血管系统作用

　　枳壳、枳实、青皮、陈皮均含对羟福林

　　枳实，枳壳含N-甲基酪胺

　　静脉给药→兴奋心脏，增强心脏收缩力、心输出量，升高血压、抗休克，增加冠脉流量。

　　综上所述：

　　抑制胃肠运动→降逆、止吐、止泻、止痛；

　　兴奋胃肠运动→消除胀满。

　　松弛支气管平滑肌→降逆止喘。

　　二、常用药物

　　枳实与枳壳

　　【成分】主要含有挥发油、黄酮类成分。

　　分离出新的有效成分有：N - 甲基酪胺、对羟福林。

　　枳实具有破气消积、化痰散痞功效。枳壳作用较缓和，长于行气宽中除胀。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）对胃肠平滑肌的作用

　　枳实、枳壳→胃肠平滑肌→双向作用：既可兴奋胃肠道平滑肌，又可降低胃肠平滑肌张力。

　　枳实、枳壳对胃肠的作用，与动物种属差异、机能状态、药物浓度等因素有关：

　　种属：

　　促进胃瘘、肠瘘犬的胃肠运动，使胃肠收缩节律增加。

　　兴奋兔胃平滑肌，增强绵羊在体回肠、空肠平滑肌的电活动。 兴奋

　　正常人小肠蠕动加强，蠕动波明显加深。

　　小鼠、豚鼠、家兔离体肠平滑肌→抑制。同时，能对抗乙酰胆碱、氯化钡、组胺的兴奋肠平滑肌作用。

　　浓度：

　　低浓度→短暂抑制后出现兴奋作用，高浓度→抑制肠平滑肌。

　　临床（机能状态）：

　　胸腹痞满、胃扩张、胃下垂、胃肠无力性消化不良、脱肛等功能低下疾病→兴奋胃肠平滑肌；

　　病理性机能亢进时（如胃肠痉挛、泄泻等）→抑制效应→解痉、止痛、止泻。

　　（2）抗胃溃疡。

　　（3）对子宫平滑肌的作用

　　枳实、枳壳对不同种属动物子宫有不同影响：

　　兴奋→家兔子宫（离体或在体、未孕及已孕）。

　　抑制→小鼠离体子宫，不论未孕或已孕。

　　临床：枳实、枳壳兴奋子宫→治疗子宫脱垂。

　　（4）镇痛。

　　2.其他药理作用

　　心血管系统作用：强心、升压。

　　有效成分：对羟福林→兴奋α受体

　　N-甲基酪胺→促进内源性CA释放→间接兴奋α、β受体

　　给药途径：静脉注射。

　　兴奋心脏：

　　增强心肌收缩力，增加心输出量，改善心脏泵血功能。

　　低浓度N - 甲基酪胺→降低冠脉阻力，增加冠脉流量，心率轻度加快，心肌耗氧量降低，改善心肌代谢。

　　收缩血管和升高血压：

　　升压机理：兴奋α受体→血管收缩，提高总外周阻力。

　　兴奋心脏β受体→增强心肌收缩力，增加心输出量。

　　特点：

　　作用迅速，持续时间较长。

　　血压呈双峰形上升，然后徐缓下降，无肾上腺素升压时出现的“后降压”现象。

　　连续用药无快速耐受性。

　　心率无明显加快。

　　综上所述：

　　调节胃肠、子宫平滑肌，抗溃疡，镇痛→理气；

　　新进展：强心、升压。

　　【现代应用】

　　1.休克

　　2.胃下垂、子宫脱垂、脱肛

　　青皮

　　【成分】主要含有挥发油、黄酮苷类有效成分。此外，尚含有少量对羟福林。

　　青皮具有疏肝破气、消积化滞的功效。

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）松弛胃肠平滑肌

　　青皮松弛胃肠平滑肌的作用最强。

　　机理：阻断M受体、兴奋α受体、直接抑制肠平滑肌。

　　（2）利胆：豚鼠→抑制收缩；正常大鼠→促进胆汁分泌。

　　（3）祛痰、平喘：青皮挥发油中的柠檬烯具有祛痰作用。

　　2.其他药理作用

　　（1）升压：维持时间较长，能兴奋呼吸。有效成分为对羟福林，兴奋α受体。

　　（2）抗休克。

　　（3）兴奋心脏。

　　综上所述，

　　疏肝破气→松弛胃肠平滑肌、利胆、祛痰、平喘等。

　　【现代应用】

　　1.慢性结肠炎

　　2.休克

　　3.阵发性室上性心动过速

　　香附

　　【药理作用】

　　1.与功效主治相关的药理作用

　　（1）对平滑肌作用：香附挥发油松弛肠平滑肌、缓解支气管平滑肌痉挛。

　　（2）利胆：增加胆汁流量及胆汁中固体物含量。和青皮相同。

　　（3）抑制子宫、雌激素样作用：和枳实相反。

　　抑制子宫，不论有孕及未孕均有抑制作用，使子宫平滑肌松弛，肌张力下降，收缩力减弱。

　　可促进阴道上皮细胞完全角质化（雌激素的作用），其中香附烯I作用最强，香附酮则无作用。

　　（4）镇痛、抗炎（解郁）。

　　2.其他药理作用

　　（1）解热、降温。

　　（2）中枢抑制。