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　　点击查看：2022年初级药师考试《药物化学》考点练习题汇总

　　抗恶性肿瘤药物

　　1、属于抗代谢类的抗肿瘤药物为

　　A.环磷酰胺

　　B.氟尿嘧啶

　　C.硫酸长春新碱

　　D.放线菌素D

　　E.顺铂

　　[答案]B

　　[解析]嘧啶类抗代谢物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表药物为氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

　　2、不属于烷化剂的抗肿瘤药是

　　A.氮甲

　　B.环磷酰胺

　　C.巯嘌岭

　　D.卡莫司汀

　　E.白消安

　　[答案]C

　　[解析]巯嘌呤为嘌呤类抗代谢物抗肿瘤药。

　　3[.题干]A.磺胺嘧啶B.巯嘌呤C.长春新碱D.顺铂E.阿糖胞苷

　　[问题1][单选题]属于嘧啶类抗代谢药的抗肿瘤药是

　　[答案]E

　　[解析]A.磺胺嘧啶——磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物B.巯嘌呤——嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细胞性白血病效果较好C.长春新碱——天然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用D.顺铂——金属铂配合物，用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定，可迅速完全转化为顺铂E.阿糖胞苷——嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效

　　[问题2][单选题]水溶液不稳定，可生成有毒低聚物的药物是

　　[答案]D

　　[解析]A.磺胺嘧啶——磺胺类药物，治疗和预防流脑的首选药物B.巯嘌呤——嘌呤类抗代谢药的抗肿瘤药，对急性淋巴细胞性白血病效果较好C.长春新碱——天然抗肿瘤药，对淋巴白血病有较好的治疗作用D.顺铂——金属铂配合物，用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、恶性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性却有剧毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化钠中不稳定，可迅速完全转化为顺铂E.阿糖胞苷——嘧啶类抗代谢药，主要用于治疗急性粒细胞白血病，与其他抗肿瘤药合用可提高疗效

　　4、巯嘌呤属于哪一类抗肿瘤药

　　A.烷化剂

　　B.抗代谢物

　　C.抗生素

　　D.金属螫合物

　　E.生物碱

　　[答案]B

　　[解析]抗肿瘤药巯嘌呤按结构属于嘌呤类拮抗物。

　　5、按化学结构环磷酰胺属于哪种类型

　　A.氮芥类

　　B.乙撑亚胺类

　　C.磺酸酯类

　　D.多元醇类

　　E.亚硝基脲类

　　[答案]A

　　[解析]环磷酰胺，化学名：P-[N，N-双(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷杂环己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，属杂环氮芥。

　　6、抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型

　　A.氮芥类

　　B.乙撑亚胺类

　　C.甲磺酸酯类

　　D.多元醇类

　　E.亚硝基脲类

　　[答案]E

　　[解析]一、氮芥类：环磷酰胺、异环磷酰胺、美法仑二、乙撑亚胺类：塞替派、替派三、亚硝基脲类：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、链佐星四、甲磺酸酯及多元醇类：白消安五、金属配合物抗肿瘤药物、顺铂、卡铂、奥沙利铂

　　7、符合烷化剂性质的是

　　A.属于抗真菌药

　　B.对正常细胞没有毒害作用

　　C.也称细胞毒类物质

　　D.包括叶酸拮抗物

　　E.与代谢必需的酶竞争性结合，使肿瘤细胞死亡

　　[答案]C

　　[解析]烷化剂对增生较快的细胞也有抑制作用，所以称为细胞毒类药物，其作用机制为以共价键与DNA.RNA和某些酶的关键部位结合，使细胞功能和结构发生改变，并抑制细胞分裂，从而使细胞受到毒害而死亡。而E答案属于抗代谢药物的作用机制。

　　8、属于嘧啶类抗代谢的抗肿瘤药物是

　　A.米托葱醌

　　B.长春瑞滨

　　C.巯嘌呤

　　D.多柔比星

　　E.卡莫氟

　　[答案]E

　　[解析]考查本组药物的结构类型。米托蒽醌为醌类，巯嘌呤属于嘌呤类的，多柔比星属于抗肿瘤抗生素，长春瑞滨属于长春碱类。

　　9、治疗膀胱癌的首选药物是

　　A.环磷酰胺

　　B.去甲氮芥

　　C.塞替派

　　D.美法仑

　　E.卡莫司汀

　　[答案]C

　　[解析]本品可直接注入膀胱，是治疗膀胱癌的首选药物。

　　10、环磷酰胺毒性较小的原因是

　　A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物

　　B.烷化作用强，剂量小

　　C.体内代谢快

　　D.抗瘤谱广

　　E.注射给药

　　[答案]A

　　[解析]环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。

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