2024年执业药师《药一》真题及答案解析（完整版）

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　　21.【题干】采用高效液相色谱法(HPLC)通过比较含量测定项下记录的色谱图，鉴别药物的依据是(　)。

　　【选项】

　　A.色谱峰的峰高

　　B.色谱峰的峰面积

　　C.色谱峰的拖尾因子

　　D.色谱峰的保留时间

　　E.色谱峰的分离度

　　【答案】D

　　【解析】采用高效液相色谱法(HPLC)通过比较含量测定项下记录的色谱图，鉴别药物的依据是色谱峰的保留时间。

　　22.【题干】变态反应IV是什么反应(　)。

　　【选项】

　　A.溶细胞型反应

　　B.IgE介导的速发性变态反应

　　C.细胞免疫介导的炎症

　　D.免疫复合物型

　　E.血管炎性

　　【答案】C

　　【解析】IV型变态反应：细胞免疫介导的炎症，没有抗体和补体参与，需预先与药物接触及T细胞敏感化，故发生较为缓慢，又称为迟发型变态反应。IV型变态反应的检验可用促有丝分裂原或结核菌素检测T细胞的敏感状态;也可用抗原检测机体的特异性致敏状态;还可检测细胞因子或者皮肤试验。

　　23.【题干】喹诺酮类药物司帕沙星[化学结构如下]对金黄色葡萄球菌的抑制活性比环丙沙星强16倍，产生这种差异的原因是(　)。

　　【选项】

　　A.司帕沙星5位的氨基通过共轭效应增加4位羰基原子的电荷密度产生的影响

　　B.司帕沙星3位的羧基易脱羧增强药物抗菌作用

　　C.司帕沙星1位的环丙烷在体内易通过代谢开环增强药物抗菌作用

　　D.司帕沙星8位的氟原子通过诱导效应降低电荷密度产生的影响

　　E.司帕沙星7位的二甲基哌嗪通过空间位阻增强药物抗菌作用

　　【答案】A

　　【解析】喹诺酮类药物司帕沙星，其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基是给电子基团，通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。

　　24.【题干】表面活性剂是药物制剂常添加的一类辅料，需要重点关注其安全性。关于表面活性剂导致溶血作用强弱比较的说法，正确的是(　)。

　　【选项】

　　A.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80

　　B.聚氧乙烯烷基醚>吐温60>吐温40>吐温20>温80

　　C.聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温80>吐温6>吐温40>吐温20

　　D.聚氧乙烯烷基醚>吐温60>吐温20>吐温40>吐温80

　　E.聚氧乙烯芳基酵>吐温20>吐温40>吐温80>吐温60

　　【答案】A

　　【解析】非离子型表面活性剂的溶血作用较轻微，聚山梨酯类的溶血作用通常比其他含聚氧乙烯基的表面活性剂更小。溶血作用的顺序为：聚氧乙烯烷基醚>聚氧乙烯芳基醚>聚氧乙烯脂肪酸酯>吐温20>吐温60>吐温40>吐温80。

　　25.【题干】某些药物通过N-乙酰基转移酶进行乙酰化代谢，包括快代谢型和慢代谢型。乙酰化慢代谢型者服用后可引起红斑狼疮的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.氨苯砜

　　B.磺胺二甲嘧啶

　　C.异烟肼

　　D.伯氨喹

　　E.普鲁卡因胺

　　【答案】E

　　【解析】通过N-乙酰基转移酶进行乙酰化代谢的药物还包括磺胺二甲嘧啶、苯乙肼、普鲁卡因胺、甲基硫氧嘧啶、肼苯哒嗪、氨苯砜等，对这些药物慢代谢者，在服用肼苯哒嗪和普鲁卡因胺时可引起红斑狼疮，苯乙肼可引起镇静和恶心;快代谢者由于毒性代谢产物乙酰肼屈嗪在体内积聚，更易发生肝脏毒性。

　　26.【题干】青蒿素是我国科学家发现的抗疟药物，关于青蒿素及其衍生物的说法，错误的是(　)。

　　【选项】

　　A.青蒿琥酯是双氢青蒿素与丁二酸成单酯得到的药物

　　B.青蒿素是从菊科植物黄花蒿中提取分离得的倍半萜内酯药物

　　C.对疟原虫红细胞内期裂殖体有高度的杀灭作用

　　D.双氢青蒿素是将青蒿素分子C10位羰基还原后，得到单一构型

　　E.蒿甲醚是双氢青蒿素甲基化得到的药物

　　【答案】D

　　【解析】双氢青蒿素是将青蒿素分子C10位羰基还原后得到的，但是具有手性碳，具有对映异构体。

　　27.【题干】因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤出市场的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.特非那定

　　B.喹那普利

　　C.奈法唑酮

　　D.奥氮平

　　E.双氯芬酸

　　【答案】A

　　【解析】抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回，并建议修改这类药物的说明书，引起关注。

　　28.【题干】关于硝酸酯类药物的说法错误的是(　)。

　　【选项】

　　A.2-单硝酸异山梨酯的作用时间长于5-单硝酸异山梨酯

　　B.单硝酸异山梨酯的极性大于硝酸异山梨酯，进入中枢系统相对较少

　　C.该类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸成酯

　　D.该类药物的药代动力学特点是吸收快、起效快

　　E.该类药物的作用机制是在体内经生物转化生成

　　【答案】A

　　【解析】硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性，但t1/2分别为1.8～2小时和5～7.6小时。舌下含化2.5～5mg，Tmax为6分钟，t1/2为45分钟，有效作用时间持续10～60分钟。由于5-硝酸异山梨酯的半衰期长，加之硝酸异山梨酯为二硝酸酯脂溶性大，易透过血-脑屏障，有头痛的不良反应，现将5-单硝酸异山梨酯开发为临床用药，名为单硝酸异山梨酯，本药水溶性增大，副作用降低。

　　29.【题干】给药剂量相同、剂型不同时，绝对生物利用度的计算公式是(　)。

　　【选项】

　　A.AUC口服片剂/AUC静脉注射液*100%

　　B.AUC囗服溶液/AUC口服胶囊*100%

　　C.AUC口服片剂/AUC口服胶囊*100%

　　D.AUC肌内注射液/AUC口服片剂*100%

　　E.AUC口服片剂/AUC肌内注射液*100%

　　【答案】A

　　【解析】给药剂量相同、剂型不同时，绝对生物利用度的计算公式是AUC口服片剂/AUC静脉注射液*100%。

　　30.【题干】将脂质吸附在极细的水溶性载体以增加脂质分散面积，所获得的脂质体是(　)。

　　【选项】

　　A.长循环脂质体

　　B.免疫脂质体

　　C.PH敏感脂质体

　　D.热敏脂质体

　　E.前体脂质体

　　【答案】E

　　【解析】前体脂质体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体，其中载体的大小直接影响脂质体的大小和均匀性。前体脂质体可预防脂质体之间相互聚集，且更适合包封脂溶性药物。

　　31.【题干】肾脏是人体最主要的排泄器官也是药物毒性的重要靶器官，多种抗菌药物均可引起肾毒性。通常不会升起肾毒性的抗菌药是(　)。

　　【选项】

　　A.两性霉素B

　　B.万古霉素

　　C.青霉素G

　　D.链霉素

　　E.磺胺嘧啶

　　【答案】C

　　【解析】常见引起肾脏毒性作用的药物有非甾体抗炎药，抗菌药物如氨基糖苷类、头孢菌素类、两性霉素B、万古霉素、磺胺类等，抗肿瘤药甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等，免疫抑制药环孢素以及含马兜铃酸的中药等。不包括青霉素G。

　　32.【题干】西格列汀体内消除几乎没有生物转化过程对于肾功能正常患者[肌酐清除率为120ml/min]给药剂量为每日100mg，对于重度肾功能不全患者[肌酐清除率为30ml/min]的每日给药剂量是(　)。

　　【选项】

　　A.50mg

　　B.100mg

　　C.30mg

　　D.25mg

　　E.400mg

　　【答案】D

　　【解析】给药剂量与肌酐清除率成正比，[肌酐清除率为120ml/min]给药剂量为每日100mg，则对于重度肾功能不全患者[肌酐清除率为30ml/min]的每日给药剂量是25mg。

　　33.【题干】重金属汞中毒时，临床上可用二巯基丙醇作为解毒剂。二巯基丙醇解毒的机制是(　)。

　　【选项】

　　A.与金属汞离子形成离子-偶极相互作用复台物，产生解毒作用

　　B.与金属汞离子形成电荷转移复合物，产生解毒作用

　　C.与金属汞离子形成金属离子络合物，产生解毒作用

　　D.与金属汞离子形成离子键结合物，产生解毒作用

　　E.与金属汞离子形成氢键复合物，产生解毒作用

　　【答案】C

　　【解析】二巯基丙醇解毒的机制是与金属汞离子形成金属离子络合物，产生解毒作用。

　　34.【题干】阿霉素心脏毒性较大，制成脂质体制剂后心脏毒性显著降低，其原因是(　)。

　　【选项】

　　A.制成脂质体后，阿霉素主要分布于肺部，心脏蓄积不降

　　B.构成脂质体的磷脂组分对心脏具有保护作用

　　C.制成脂质体后，阿霉素迅速从血液循环中清除，心脏蓄积下降

　　D.制成脂质体后，阿霉素在体内的分布改变，心脏蓄积下降

　　E.制成脂质体后，阿霉素更易于分布到脂肪组织，心脏蓄积下降

　　【答案】D

　　【解析】阿霉素制成脂质体后，阿霉素在体内的分布改变，心脏蓄积下降。

　　35.【题干】静脉注射某一室模型药物，消除75%时所经历的半衰期个数是(　)。

　　【选项】

　　A.0.25

　　B.2

　　C.3

　　D.1.5

　　E.0.75

　　【答案】B

　　【解析】静脉注射某一室模型药物，消除75%时所经历的半衰期个数是2。

　　36.【题干】芳基烷酸类药物结构中羧基是必须药效团。结构中不含羧基，但在体内可以代谢产生羧基发挥作用的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.氟比洛芬

　　B.萘丁美酮

　　C.酮洛芬

　　D.萘普生

　　E.洛索洛芬

　　【答案】B

　　【解析】萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧化酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首关代谢为活性代谢物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸起作用。

　　37.【题干】关于1，4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂[结构通式如下]构效关系及应用的说法，错误的是(　)。

　　【选项】

　　A.1，4-二氢吡啶环是必需基团，N1上取代后活性明显降低或消失

　　B.3，5位酯基为活性必需基团，当羧酸酯结构不同时，会导致药物在体的分布和代谢速度均有较大的区别

　　C.该类药物遇光极不稳定，分子内部易发生歧化反应，产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物

　　D.该类药物与柚子汁一起服用，会产生药物-食物相互作用，导致体内药物浓度增加

　　E.当3，5位酯基不同时，会产生光学异构体，但光学异构体之间无活性差异

　　【答案】E

　　【解析】1，4-二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂当3，5位酯基不同时，会产生光学异构体，且光学异构体之间往往有活性差异。

　　38.【题干】可同时在药物时-效曲线和时-量曲线中定义的指标是(　)。

　　【选项】

　　A.峰浓度

　　B.最小有效浓度

　　C.最大效应

　　D.半数有效量

　　E.疗效维持时间

　　【答案】E

　　【解析】可同时在药物时-效曲线和时-量曲线中定义的指标是疗效维持时间。

　　39.【题干】结构中含有对氨基醚结构，在体内可被代谢生成亚胺醒式结构化合物，与自质发生不可逆结合，导致发生特质性硬化性腹膜炎而被撤市的药物是(　)。

　　【选项】

　　A.曲格列酮

　　B.美洛昔康

　　C.普拉洛尔

　　D.吉非替尼

　　E.卡托普利

　　【答案】C

　　【解析】β受体拮抗药普拉洛尔(Practolol)在体内的代谢活化首先发生O-去烷基化生成化合物(对乙酰氨基酚)，继之氧化生成亚胺-醌式结构化合物，该代谢活化产物可与蛋白发生不可逆结合生成产物，后者可导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎，普拉洛尔由此而被撤出市场。

　　40.【题干】因不易被体内的儿茶酚氧位甲基转移酶[COMT]破坏，故口服有效且作用持续时间较长的β受体激动药是(　)。

　　【选项】

　　A.肾上腺素(结构式)

　　B.甲肾上腺素(结构式)

　　C.异丙肾上腺素(结构式)

　　D.多巴胺(结构式)

　　E.特布他林(结构式)

　　【答案】E

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