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三、C型题
材料一
伊马替尼既是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可以影响合用药物的代谢。同时服用华法林后可见凝血酶原时延长,在伊马替尼治疗的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素类药物,应短期监测凝血酶原时间。
伊马替尼最常报告的不良事件[>10%]为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、头痛、消化不良、周围水肿、体重增加、恶心、呕吐、疼痛性肌痉亭、肌骨骼痛、腹泻、皮炎/疹/皮疹、疲劳和腹痛。
接受伊马替尼治疗的患者应定期监测肝功能[丙氨酸氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶],若出现异常应停药或减量,长期使用伊马替尼可能引起有临床意义的肾功能下降。
101.【题干】伊马替尼的主要代谢酶是( )。
【选项】
A.CYP2C19
B.CYP3A4
C.CYP2C9
D.CYP2D6
E.CYP2E1
【答案】B
【解析】伊马替尼主要经肝药酶CYP3A4代谢。
102.【题干】伊马替尼合用华法林钠,可引起凝血酶原作用时间延长,主要原因是( )。
【选项】
A.伊马替尼本身具有抗凝作用
B.伊马替尼抑制了CYP2E1的活性,减慢了华法林钠的代谢
C.伊马替尼抑制了的CYP2C19的活性,减慢了华法林钠的代谢
D.伊马替尼抑制了的CYP2C9的活性,减慢了华法林钠的代谢
E.伊马替尼抑制了的CYP2D6活性,减慢了华法林钠的代谢
【答案】D
【解析】华法林的总体抗凝作用可能更受CYP2C9酶的代谢能力影响,伊马替尼抑制CYP2C9的活性可减慢了华法林钠的代谢。
103.【题干】应用伊马替尼期间需要监测的指标不包括( )。
【选项】
A.肝功能
B.体重
C.血常规
D.肾功能
E.听力
【答案】E
【解析】应用伊马替尼期间不需要监测听力。
104.【题干】合用伊马替尼导致血药浓度下降的药物是( )。
【选项】
A.伊曲康唑
B.氯吡格雷
C.克拉霉素
D.苯巴比妥
E.环孢素
【答案】D
【解析】伊马替尼主要经肝药酶CYP3A4代谢,苯巴比妥属于肝药酶诱导剂,可加速伊马替尼代谢使其血药浓度下降。
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