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执业药师考试
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2012年执业药师药学专业二复习:硫糖铝的保护机制

  1.保护胃黏膜屏障作用硫糖铝是一种八硫酸蔗糖的氢氧化铝盐,在酸性环境下,有些分子的氢氧化铝根可离子化而与硫酸蔗糖复合离子分离,后者可聚合成不溶性带负电的胶体,能与溃疡面带正电的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜覆盖胃黏膜面。硫糖铝对胃黏膜的附着作用与局部的pH有明显关系,其黏附于胃黏膜的最佳pH为2~3,当pH>4时,这种黏附作用减弱。

  2.减少侵袭因子硫糖铝具有吸附胆汁酸和胃蛋白酶的作用,使胆汁酸和胃蛋白酶的活性降低或消失,降低其对黏膜的损伤。其中,硫糖铝与胆汁酸的结合量也与局部的pH有明显关系,当pH>4.3时,这种黏附作用较低。

  3.促进胃黏液和碳酸氢盐的分泌硫糖铝可以使实验动物胃黏液分泌增多,黏液的黏稠度增加、疏水性增强,黏蛋白含量增加。

  4.增加胃黏膜血流和促进上皮修复保持良好的胃黏膜微循环状态,以维持正常的胃黏膜血流量,是防止胃黏膜损伤的重要因素之一。硫糖铝能增加胃黏膜的血流量,且这种药物效应的大小与硫糖铝的剂量呈相关性。有文献报道,硫糖铝可以使乙醇引起的大鼠胃黏膜损伤范围降低95%,使细胞凋亡与肿瘤坏死因子(TNF-α)分别降低39%与52%.

  5.促进前列腺素合成口服硫糖铝(每日4次,每次1克)后,胃黏膜合成和释放到胃腔内的前列腺素E2量明显增加,胃黏膜细胞脱氧核糖核酸(DNA)丢失量减少。

  6.促进生长因子的分泌。

  7.抑制幽门螺杆菌幽门螺杆茵具有葡萄糖硫酸酯酶活性,并对胃黏液中硫酸化糖蛋白和糖脂有特异,它可使黏液中N-6-硫酸乙酰葡萄糖胺和6-硫酸盐半乳糖及甘油糖脂中的6-硫酸葡萄糖去硫酸化。硫糖铝可以抑制此酶对胃黏液中硫酸酯的作用,抑制效应与硫糖铝浓度成正比。

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