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双磷酸盐类药物临床用药评价
(1)阿仑膦酸钠:是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂,其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强1000倍,并且没有骨矿化抑制作用。在骨内的半衰期长约10年以上。口服阿仑膦酸钠宜在早餐前空腹用200ml温开水送服,服后30min内不宜进食和卧床,持续活动30min后才可以躺卧,不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。如在治疗中发生咽痛、进食困难、吞咽疼痛和胸骨后疼痛,应及时治疗。
(2)唑来膦酸主要作用为抑制骨吸收,诱导破骨细胞凋亡,半衰期为146h。用于治疗骨质疏松可每年一次静脉给药,通常连续治疗三年后停药。静脉给药输注时间应在15min以上。
(3)依替膦酸二钠具有双向作用,小剂量(一日5mg/kg)时抑制骨吸收,大剂量(一日20mg/kg)时抑制骨形成。进入体内后在骨及肾脏中浓度最高,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。
(4)帕米膦酸二钠:其抑制吸收作用比氯屈膦酸二钠强10倍,比依替膦酸二钠强100倍,本品最大优点是作用更为持久和抑制新骨形成的作用极低。帕米膦酸二钠可长期滞留于骨组织中,半衰期最长可达300日。
(5)作用强度:阿仑膦酸钠>帕米膦酸二钠>氯屈膦酸钠>依替膦酸二钠
练习题
1.(单选题)注射用唑来膦酸钠可致“类流感样”反应,可用以下哪种药物治疗
A.对乙酰氨基酚
B.布洛芬
C.吗啡
D.阿司匹林
E.阿莫西林
【正确答案】A
【答案解析】注射用唑来膦酸钠可致“类流感样”反应,表现为高热、肌肉酸痛等症状,可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗。
2.(单选题)在骨内的半衰期长约10年以上的药物是
A.阿仑膦酸钠
B.依替膦酸二钠
C.氯屈膦酸二钠
D.鲑降钙素
E.骨化三醇
【正确答案】A
【答案解析】阿仑膦酸钠:是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂,其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强1000倍,并且没有骨矿化抑制作用。在骨内的半衰期长约10年以上。
3.(单选题)以下药物的最大优点是作用更为持久和抑制新骨形成的作用极低。可长期滞留于骨组织中的是
A.依替膦酸二钠
B.阿仑膦酸钠
C.氯屈膦酸二钠
D.帕米膦酸二钠
E.唑来膦酸钠
【正确答案】D
【答案解析】帕米膦酸二钠:其抑制吸收作用比氯屈膦酸二钠强10倍,比依替膦酸二钠强100倍,本品最大优点是作用更为持久和抑制新骨形成的作用极低。帕米膦酸二钠可长期滞留于骨组织中,半衰期最长可达300日。
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