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钙通道阻滞剂类抗高血压药作用机制
作用机制:
1.对心血管
A.二氢吡啶类——(XX地平)扩张血管——强。
B.非二氢吡啶类——维拉帕米和地尔硫
①对窦房结和房室结处的钙通道具有选择性——负性频率和负性传导、降低交感神经活性;②负性肌力:明显降低心肌收缩性,使心脏兴奋-收缩脱耦联,降低心肌耗氧量。用于治疗——心律失常、心绞痛、高血压。
2.对平滑肌
(1)血管平滑肌:二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道,抑制血管收缩时所需要的Ca2+自细胞外流入,明显舒张血管。
①主要舒张动脉,对静脉影响较小——降血压。
②动脉中又以冠状血管较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠脉流量及侧支循环量——治疗心绞痛。
③舒张外周血管——治疗外周血管痉挛性疾病。
④舒张脑血管——尼莫地平——增加脑血流量。
(2)其他平滑肌:松弛气管平滑肌;松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
3.抗动脉粥样硬化作用——干扰Ca2+参与动脉粥样硬化的病理过程,如平滑肌增生,脂质沉淀和纤维化——用于心绞痛。
4.对红细胞和血小板结构与功能的影响:减轻Ca2+超载对红细胞的损伤,抑制血小板活化。
5.肾功能——保护作用。
练习题
1.(单选题)钙拮抗药对血管作用描述正确的是
A.扩张脑血管,收缩冠脉血管
B.收缩脑血管,收缩冠脉血管
C.扩张脑血管,扩张冠脉血管
D.收缩脑血管,扩张冠脉血管
E.对脑血管和冠脉血管没有明显影响
【正确答案】C
【答案解析】钙通道阻滞剂能明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较小,因此可以用于降低血压。动脉中又以冠状血管较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠脉流量及侧支循环量,治疗心绞痛有效。脑血管也较敏感,尼莫地平舒张脑血管作用较强,能增加脑血流量。
2.(单选题)对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是
A.普萘洛尔
B.哌唑嗪
C.硝苯地平
D.硝酸甘油
E.美托洛尔
【正确答案】C
【答案解析】钙通道阻滞剂对支气管平滑肌的松弛作用较为明显,因此可用于伴有哮喘的心绞痛。
3.(多选题)钙通道阻滞剂的作用机制包括
A.松弛气管平滑肌
B.舒张脑血管
C.主要舒张动脉血管
D.二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道
E.对静脉血管影响较小
【正确答案】ABCDE
【答案解析】钙通道阻滞剂对平滑肌的作用机制:
(1)血管平滑肌:二氢吡啶类CCB主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道,抑制血管收缩时所需要的Ca2+自细胞外流入,明显舒张血管。
①主要舒张动脉,对静脉影响较小——降血压。
②动脉中又以冠状血管较为敏感,能舒张大的输送血管和小的阻力血管,增加冠脉流量及侧支循环量——治疗心绞痛。
③舒张外周血管——治疗外周血管痉挛性疾病。
④舒张脑血管——尼莫地平——增加脑血流量。
(2)其他平滑肌:松弛气管平滑肌;松弛胃肠道、输尿管及子宫平滑肌。
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