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常用β受体阻断剂的药理学特点
①脂溶性β受体阻断剂,如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔,较易进入中枢神经系统,可致神经系统不良反应。
②水溶性β受体阻断剂阿替洛尔,很少穿过血-脑屏障,当肾小球滤过率下降(老年人、肾功能障碍)时,半衰期延长。
③水脂双溶性β阻滞剂,如比索洛尔,既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势,中度透过血-脑屏障,既发挥阻断部分β1受体的作用,也减少中枢神经系统的不良反应。
练习题
1.(单选题)属于水脂双溶性β受体阻断剂的是
A.噻吗洛尔
B.普萘洛尔
C.比索洛尔
D.美托洛尔
E.阿替洛尔
【正确答案】C
【答案解析】水脂双溶性β阻滞剂如比索洛尔,既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势,中度透过血-脑屏障,既发挥阻断部分β1受体的作用,也减少中枢神经系统的不良反应。
2.(多选题)脂溶性的β受体阻断剂是
A.普萘洛尔
B.噻吗洛尔
C.阿替洛尔
D.美托洛尔
E.比索洛尔
【正确答案】ABD
【答案解析】①脂溶性β受体阻断剂,如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔,较易进入中枢神经系统,可致神经系统不良反应。
②水溶性β受体阻断剂阿替洛尔,很少穿过血-脑屏障,当肾小球滤过率下降(老年人、肾功能障碍)时,半衰期延长。
③水脂双溶性β阻滞剂,如比索洛尔,既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势,中度透过血-脑屏障,既发挥阻断部分β1受体的作用,也减少中枢神经系统的不良反应。
3.(单选题)很少穿过血-脑屏障,较少导致神经系统不良反应的是
A.普萘洛尔
B.噻吗洛尔
C.阿替洛尔
D.美托洛尔
E.比索洛尔
【正确答案】C
【答案解析】①脂溶性β受体阻断剂,如美托洛尔、普萘洛尔、噻吗洛尔,较易进入中枢神经系统,可致神经系统不良反应。
②水溶性β受体阻断剂阿替洛尔,很少穿过血-脑屏障,当肾小球滤过率下降(老年人、肾功能障碍)时,半衰期延长。
③水脂双溶性β阻滞剂,如比索洛尔,既有水溶性β阻滞剂首关效应低、半衰期长的优势,又有脂溶性β受体阻断剂口服吸收率高的优势,中度透过血-脑屏障,既发挥阻断部分β1受体的作用,也减少中枢神经系统的不良反应。
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