2019年执业药师《药物化学》复习知识点(11)

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　　抗溃疡药：组胺H2受体拮抗剂

　　组胺h2受体拮抗剂是运用合理药物设计理论进行药物设计的成功范例，目前在临床上使用的组胺h2受体拮抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁;呋喃类，如盐酸雷尼替丁 ;噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。

　　盐酸雷尼替丁为类白色至浅黄色结晶性粉末，有异臭，昧微苦带涩。易溶于水，极易潮解，吸潮后颜色变深。本品为反式体，m.p.137～143℃，熔融时分解;顺式体无活性，熔点较反式体低，为m.p.130～134℃。盐酸雷尼替丁在注射用含氨基酸的营养液中，置室温24h内可保持稳定，溶液的颜色、ph、药物的含量等均无明显变化。药物的pka为2.3、8.2.

　　盐酸雷尼替丁在胃肠道里迅速被吸收，2—3h达到高峰。约50%发生首过代谢。肌内注射的生物利用度为90%～l00%。在24h内，口服的30%和肌内注射的70%以原型从尿中排出。其代谢物为ⅳ一氧化、s-氧化和去甲基雷尼替丁。

　　1.氢键键合的极性基团

　　常见有效的氢键键合的极性基团如下：

　　这些药效基团都有相似几何形状的平面π电子系统，与药效学密切相关。

　　2.药效基团的连接

　　含连接链的h2受体拮抗剂，其侧链长度以4个原子为宜，第2位硫原子可使链更具柔性。在西眯替丁分子中，氰胍nh可与咪唑环n“原子通过分子内氢键成十元环形式，使两个药效基团相互靠近，类似于组胺以邻位交叉构象作用于h2受体。

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