2019年执业药师《药物化学》复习知识点(14)

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　　抗凝药

　　抗凝药是指能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成的血栓可防止其进一步发展的药物。目前临床上使用抗凝药主要有普通肝素、低分子量肝素、抗凝血酶ⅲ、口服抗凝药(如华法林钠)等。

　　华法林钠(warfarin sodium)为白色结晶性粉末，无臭。在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。因有内酯结构，易水解。

　　本品口服吸收迅速而完全，生物利用度高达100%，与血浆蛋白结合率达98%～99%，tl/2为10～60h，由肝脏代谢，代谢产物由肾脏排泄。本品结构中含有一个手性碳，有两个光学异构体，体内代谢有立体选择性，s-华法林经侧链羰基还原为s-7-羟基华法林，经尿液排泄;而r-华法林在母核7位上进行羟化，其代谢物进入胆汁，随粪便排出体外。其中s-华法林活性强。

　　本品用于防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤等疾病。由于本品起效慢，治疗时先采用作用快的肝素，再用本品维持治疗。

　　多种药物可增强或减弱华法林的抗凝疗效，同时影响其应用的安全性。临床使用时应密切注意。

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