2019年执业药师《药物化学》复习知识点(20)

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　　H2受体拮抗剂介绍

　　1.西咪替丁(Cimetidine，甲氰咪呱，泰胃美)

　　【结构】咪唑环结构

　　2.盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride，甲硝呋胍，呋喃硝胺，善胃得)

　　【结构】呋喃环

　　【临床应用】主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。​本品作用和疗效强于西咪替丁，对胃及十二指肠溃疡疗效高且速效长效，副作用小，无抗雄性激素的副作用，与其它药物的交互作用也小。

　　钙通道阻滞剂介绍

　　(一) 选择性钙通道阻滞剂

　　1. 硝苯地平作用

　　能抑制心肌对钙离子的摄取，降低心肌兴奋-收缩偶联中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能显著扩张冠状动脉。同时能扩张外周动脉，降低血压。用于预防和治疗冠心病、心绞痛、特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致的心绞痛，对呼吸功能无不良影响，还用于治疗各种类型高血压。

　　(二) 钾通道阻滞剂作用机制|代谢特点

　　1. 盐酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘达隆)

　　【体内代谢】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效极慢，一般在一周左右才出现作用，半衰期长达9.33—44天，体内分布广泛，可在多种器官组织蓄积，主要代谢物为氮上脱乙基产物，该代谢物也具有相似药理活性。

　　【临床应用】本品为延长动作电位时程药物的典型代表，具有广谱抗心律失常作用，可用于其他药物治疗无效的严重心律失常。

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