2020执业药师《药学一》知识点：药物的主要结构骨架与药效团

　　药物的主要结构骨架与药效团

　　1、药物：核心的主要骨架结构(母核起连接作用);与之相连接的基团或片段(又称药效团作用是与靶标结合)。

　　2、母核和各种基团或结构片段的改变不仅可以直接影响其与靶标的结合作用，从而影响药效动力学和产生毒副作用;而且母核和各种基团或结构片段的结合和调整还会起到调节化合物理化性质、生物药剂学性质和药物动力学性质等作用。

　　3、基本骨架主要包括两类：(1)一类是只含有碳氢原子的脂肪烃环、芳烃环;(2)另一类是除含有碳氢原子外，还含有氮、氧、硫等杂原子的杂环。

　　母核和各种基团或结构片段的改变，影响药物的各种性质(药动学、药效学、理化、生物药剂学、毒副作用等)。

　　例如，羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类降血脂药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。在这类药物的结构中， 3，5-二羟基羧酸是产生酶抑制活性的必需结构(药效团)，氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均含有 3， 5-二羟基羧酸的结构片段，洛伐他汀和辛伐他汀的结构中含有的是 3-羟基-δ-内酯环的结构片段，该结构片段在体内会快速水解为 3，5-二羟基羧酸的药效团。洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中含有其他基团和结构片段可以起到增强药物的药效、改善溶解度或与酶的结合强度、改善药物动力学性质等作用。

扫描/长按二维码可帮助顺利通过考试

了解2020药师报名时间

了解执业药师模拟试题

下载执业药师历年真题

了解执业药师考试技巧

执业药师万题库下载丨微信搜索"万题库执业药师考试"

　　相关推荐：

　　2020执业药师考试报名及入口 ※ 报名提醒 ※ 报考指南

　　2020执业药师考试模拟试题※复习资料汇总※经验技巧汇总

　　历年执业药师考试真题及答案 ※ 万题库 ※ 微资料下载