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2022年执业药师考试《药一》复习知识点(43)

来源:考试吧 2022-1-17 16:15:02 要考试,上考试吧! 执业药师万题库
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  节血脂药的分类

分类

药物

考点

羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂

构效关系

构效基团:3,5-二羟基羧酸

此类药物不良反应

他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,西立伐他汀导致“拜斯亭事件”,因此撤市

洛伐他汀

为天然他汀类药物;

含有内酯结构,是前体药物;

有8个手性中心,改变构型,活性降低;

可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,显著降低LDL水平,提高HDL水平

辛伐他汀

半合成的他汀类药物;

含有内酯结构,是前体药物;

在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多一个甲基,使亲脂性略有提高,活性提高

普伐他汀

半合成的他汀类药物;

洛伐他汀的内酯环开环,十氢萘环2位的甲基用羟基取代而得的药物;

比洛伐他汀具有更大的亲水性,减少了副作用

氟伐他汀

含有环B基本结构;

第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,内酯可开环与钠成盐得到氟伐他汀钠

阿托伐他汀

全合成的他汀类药物;

用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环,内酯开环;

通过抑制HMG-CoA还原酶降低了胆固醇的从头合成,降低血液中低密度脂蛋白的量

瑞舒伐他汀

合成的他汀类药物;

分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环

 

 

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