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节血脂药的分类
分类 |
药物 |
考点 |
羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 |
构效关系 |
构效基团:3,5-二羟基羧酸 |
此类药物不良反应 |
他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应,西立伐他汀导致“拜斯亭事件”,因此撤市 | |
洛伐他汀 |
为天然他汀类药物; 含有内酯结构,是前体药物; 有8个手性中心,改变构型,活性降低; 可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,显著降低LDL水平,提高HDL水平 | |
辛伐他汀 |
半合成的他汀类药物; 含有内酯结构,是前体药物; 在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多一个甲基,使亲脂性略有提高,活性提高 | |
普伐他汀 |
半合成的他汀类药物; 洛伐他汀的内酯环开环,十氢萘环2位的甲基用羟基取代而得的药物; 比洛伐他汀具有更大的亲水性,减少了副作用 | |
氟伐他汀 |
含有环B基本结构; 第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,内酯可开环与钠成盐得到氟伐他汀钠 | |
阿托伐他汀 |
全合成的他汀类药物; 用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环,内酯开环; 通过抑制HMG-CoA还原酶降低了胆固醇的从头合成,降低血液中低密度脂蛋白的量 | |
瑞舒伐他汀 |
合成的他汀类药物; 分子中的双环部分改成了多取代的嘧啶环 |
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