2022年执业药师考试《药一》复习知识点(67)

分类

考点

组胺H2受体阻断剂（**替丁）

雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁

①H2受体拮抗剂都具有两个药效团：碱性的芳环结构和平面的极性基团；

②雷尼替丁为反式体，顺式体无活性；

③将罗沙替丁分子中的羟基进行乙酰化，得到前药罗沙替丁乙酸酯

质子泵抑制剂（**拉唑）

奥美拉唑、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑

①奥美拉唑具有酸碱两性；

②具有肝肠循环或前药循环；

③作用机制是通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口，酸质子对苯并咪唑环上氮原、子质子化而活化，发生分子内的亲核反应，通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺，然后与H+，K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合，形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用

④艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是在体内经不同细胞色素酶代谢