受体的激动药和拮抗药的分类
分类 |
特点 | |
激动药 |
完全激动药(吗啡) |
与受体有较强亲和力,内在活性较强 |
部分激动药(喷他佐辛) |
与受体有较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应 | |
反向激动药 |
对失活态的受体亲和力大于活化态,结合后引起与激动药相反的效应,如苯二氮(艹卓)类 | |
拮抗药 |
竞争性拮抗药(阿托品) |
与受体有较强亲和力而无内在活性,Emax不变、曲线平行右移 |
非竞争性拮抗药 |
与受体有较强亲和力而无内在活性,Emax下降 |
练习题
1.(单选题)加入竞争性拮抗药后,相应受体激动药的量效曲线将会
A.向右移动,最大效应降低
B.平行向左,最大效应不变
C.平行左移,最小效应增大
D.平行右移,最大效应不变
E.向左移动,最小效应增高
【正确答案】D
【答案解析】本题考点是竞争性拮抗药的特点:可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。非竞争性拮抗药:增加激动药的剂量也不能使量效曲线的最大强度达到原来水平。故本题选D。
2.(单选题)关于非竞争性拮抗药的特点,不正确的是
A.对受体有亲和力
B.本身无内在活性
C.可抑制激动药的最大效能
D.当激动药剂量增加时,仍能达到原有最大效应
E.使激动药量-效曲线右移
【正确答案】D
【答案解析】非竞争性拮抗剂可使激动药量-效曲线右移,最大效能下降,即使增加激动药剂量也不能达到原有效应。
3.(单选题)使激动剂的最大效应降低的是
A.激动剂
B.拮抗剂
C.竞争性拮抗剂
D.部分激动剂
E.非竞争性拮抗剂
【正确答案】E
【答案解析】非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大),又可以使激动剂的最大效应降低(即,即使增加剂量,也无法达到原有的最大效应)。
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