2023执业药师考试《药一》备考知识点（4）

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　　药物结构中的取代基对生物活性影响

　　1.烃基(火字旁，火上浇油，脂溶性增加)：可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数;降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。如环己巴比妥引入甲基后成为海索比妥。

　　2.卤素：F、Cl、Br、I，强吸电子基，可增加脂溶性，还会改变分子的电子分布，增强与受体的电性结合，使生物活性发生变化。

　　如吩噻嗪类2位引入三氟甲基(-CF3)得到氟奋乃静。

　　如醋酸氟代氢化可的松抗炎作用比醋酸氢化可的松强。

　　注意：存在即合理。后续出现的药物，必然存在老药不具备的特点。或者疗效更佳，或者安全性更好，或者更稳定等。

　　3.羟基(-OH，脱胎于H2O)和巯基(-SH)：可增加药物分子的水溶性，还可与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。

　　4.醚(-O-)和硫醚(-S-)：醚类结构中的氧具有亲水性，但烷烃基具有亲脂性，易于通过生物膜，有利于药物的转运。具体情况具体分析。

　　硫醚易被氧化成亚砜(S=O)或砜(O=S=O)。

　　风流黄：有硫，可成亚砜或砜，磺。

　　5.磺酸(-SO3H)、羧酸(-COOH)和酯(-COO-)：酸在碱性条件下成盐，增加水溶性和解离度。但酯增加脂溶性。

　　抗肿瘤药巯嘌呤难溶于水，引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠，增加药物的水溶性。

　　头孢呋辛极性较大，不能口服，只能通过注射给药，使用不方便。将头孢呋辛的羧基酯化得到前药头孢呋辛酯，脂溶性增强，可口服，吸收良好。

　　6.含氮原子类：多呈碱性，活性伯胺>仲胺>叔胺。

　　季铵(金戈铁马)水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障，吸收不佳。但可用于穿透细菌的细胞壁，如四代头孢。

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