2024年执业药师考试《药一》速记考点

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　　1. 方差分析：采用两阶段交叉设计的方差分析进行显著性检验。由于药动学参数中的AUC和Cmax为非正态分布，所以需要经对数转换后成为接近正态分布的参数：首先对梯形法计算得到的AUC0-72进行对数转换，然后计算相应的统计参数。

　　2. 双向单侧t检验与90%置信区间：双向单侧t检验是等效性检验，设定的无效假设是两药不等效，即受试制剂的药代动力学参数在参比制剂相应参数的一定范围之外，实际上是两个单侧t检验。双向单侧t检验结果在P<0.05时，则说明受试制剂没有超过参比制剂的高限和低限，认为两药等效。

　　3. 对于Cmax的统计分析，亦应首先进行对数转换，然后进行两阶段交叉设计资料的方差分析，最后进行双向单侧t检验，评价以Cmax为指标时，受试制剂和参比制剂之间是否生物等效。Tmax一般不需要进行统计评价，如果有必要评价则应该采用秩转换的非参数检验法进行。

　　4. 肾上腺素受体调控药的药物的化学结构骨架名称是苯乙醇胺。

　　5. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物，洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘、氟伐他汀的母核是吲哚环、阿托伐他汀的母核是吡咯环、瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。

　　6. 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀结构中均含有3,5-二羟基羧酸的结构片段。是产生酶抑制活性的必需结构(药效团)。

　　7. 共价键键合是一种不可逆过程，如烷化剂类抗肿瘤药与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒性。

　　8. 药物与靶标产生共价键键合的药物主要有烷化剂类抗肿瘤药物、β-内酰胺类抗生素药物、拉唑类抗溃疡药物等。

　　9. 非共价键键合是可逆过程，其键合形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力。

　　10. 离子键：是所有键合键中键能最强的一种(键能400-4000kJ/mol)。

　　11. 碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是氢键。

　　12. 多数药物分子中的烷基、苯基等非极性基团均易与作用靶点形成疏水键。

　　13. 金属螯合物目前在抗肿瘤药物中非常重要，常见的有铂金属络合物。金属络合物还可用作金属中毒时的解毒剂，如二巯基丙醇可作为锑、砷、汞的螯合解毒剂。

　　14. 离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物。

　　15. 药物与生物大分子的相互作用有时不限于一种结合模式：如盐酸普鲁卡因与受体的作用，产生四种作用(范德华力、偶极-偶极作用、静电引力、疏水性作用)。

　　16. 药物既要有亲水性又要有亲脂性，药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

　　17. 药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比为脂水分配系数(P)。用公式P=Co/CW表示，其中Co表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw表示药物在水中浓度。P值越大，药物的脂溶性越高(常用lgP表示)。

　　18. 吸收性与脂溶性呈近似于抛物线的变化规律，药物脂溶性较低时，脂溶性变大，药物吸收增强，脂溶性达到最大脂溶性后，再增加脂溶性，药物吸收降低。

　　19. 生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：①第I类是高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于溶出度，如普萘洛尔、马来酸依那普利、盐酸地尔硫䓬等;第Ⅱ类是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解度，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第Ⅲ类是高溶解度、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸取决于药物渗透率，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;第IV类是低溶解度、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米等。

　　20. 作用于中枢神经系统的药物，需通过血-脑屏障，应具有较大的脂溶性。吸入性的全身麻醉药属于结构非特异性药物，其麻醉活性只与药物的脂水分配系数有关，最适lgP在2左右。

　　21. 通常药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成解离形式而起作用。在不同部位，pH的情况不同，药物的解离程度与药物解离常数(pKa)和体液介质的pH有关。酸性药物的公式：lg[HB+]/[B]=pKa-pH;碱性药物的公式：lg[HB+]/[B]=pKa-pH;pKa表示解离常数;pH表示体液的pH;[HA]和[B]分别表示非解离型酸性药物和碱药物的浓度;[A-]和[HB+]分别表示解离型酸性药物和碱药物的浓度，酸性药物pKa>pH，分子型药物比例高;pKa=pH，解离型和非解离型药物各占一半。

　　22. 通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中的非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。水杨酸、巴比妥类为常见的弱酸性药物;奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮为常见的弱碱性药物;咖啡因和茶碱为常见的极弱碱性药物;胍乙啶为常见的强碱性药物;季铵盐类、磺酸类消化道吸收很差，是完全离子化的药物。

　　23. 药物分子中引入烃基，可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数，降低分子的解离度;体积较大的烷基还会增加立体位阻，从而增加稳定性。如环己巴比妥的巴比妥结构中引入甲基后成为海索比妥，使其不易解离。

　　24. 卤素为强吸电子基，可影响电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如吩噻嗪类药物，2位引入三氟甲基得到氟奋乃静，由于三氟甲基的吸电子作用比氯原子强，其安定作用比2位氯原子取代的奋乃静强4～5倍。

　　25. 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。巯基形成氢键能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性高于相应的醇，更易于吸收。

　　26. 硫醚类可氧化成亚砜或砜。例如，广谱驱虫药阿苯达唑服用后在体内迅速代谢成亚砜和砜类化合物。

　　27. 磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，活性减弱毒性降低;羧酸的引入可使水溶性增大，活性增强，将羧酸制成酯的前药，既增加药物吸收，又降低药物的酸性，减少对胃肠道的刺激性，另外，可以延长作用时间。

　　28. 对映异构体之间具有等同的药理活性和强度：如I类抗心律失常药(多数)普罗帕酮、氟卡尼。

　　29. 对映异构体之间药理活性相同，但强弱不同：①氯苯那敏(右旋体活性高于左旋);②萘普生[S-(+)->R-(-)-]，且R-(-)-对映体往往可转化为S-(+)-对映体;③氧氟沙星其S-(-)-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-(+)-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍。

　　30. 对映异构体中一个有活性，一个没有活性：①L-甲基多巴：仅L-构型的化合物有效;②氨己烯酸：只有S-对映体是GABA转氨酶抑制剂。

　　31. 对映异构体之间产生相反的活性：①哌西那多：(+)/阿片受体激动，镇痛;(-)/阿片受体拮抗作用;②异丙肾上腺素：(R)/β受体激动;(S)/β受体拮抗;③依托唑啉：(-)/利尿;(+)/抗利尿;④扎考必利：(R)/5-HT3受体拮抗药，抗精神病;(S)/5-HT3受体激动药。

　　32. 对映异构体之间产生不同类型的药理活性：①右丙氧芬(镇痛)-左丙氧芬(镇咳);②奎宁(抗疟药)-奎尼丁(抗心律失常);③麻黄碱用作血管收缩和平喘，伪麻黄碱只能作支气管扩张药。

　　33. 一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用：举例：氯胺酮、青霉胺、米安色林、四咪唑、乙胺丁醇、左旋多巴。

　　34. 构象是由分子中单键的旋转而造成的分子内各原子不同的空间排列状态，这种构象异构体的产生并没有破坏化学键，而仅产生分子形状的变化。

　　35. 相同的一种结构，因具有不同构象，可作用于不同受体，产生不同性质的活性。如组胺，可同时作用于组胺H1和H2受体。组胺是以反式构象与H1受体作用，而以扭曲式构象与H2受体作用，故产生两种不同的药理作用。

　　36. 第Ⅰ相生物转化(官能团化反应)：体内的酶对药物分子进行氧化、还原、水解、羟基化等反应，引入或使分子暴露出极性基团(如羟基、羧基、巯基、氨基等)。

　　37. 第Ⅱ相生物转化又称结合反应，是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第I相的药物代谢产物中。

　　38. 参与药物体内官能团转化反应的酶类主要是氧化-还原酶、还原酶和水解酶。

　　39. 氧化-还原酶能催化两分子间发生氧化还原作用，通常在辅酶的参与下进行，辅酶作为氢受体时对底物(药物)进行的是氧化反应;辅酶作为氢供体时对底物(药物)进行的是加氢反应。

　　40. 大多数药物都可经CYP450催化而氧化，CYP450存在于肝脏及肝脏外组织的内质网中，是一组酶的总称，由许多同工酶和亚型酶组成。CYP3A4是最主要的代谢酶。

　　41. 保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒性作用比保泰松低，这是药物经代谢后活化的例子。

　　42. 丙磺舒的苯环上有多个吸电子取代基，苯环的电子云密度减少，苯环不被氧化。

　　43. 苯妥英在体内经过氧化反应，其中一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的S-(-)-5-(4-羟基)化合物，并失去生物活性。

　　44. 普萘洛尔中含有芳环结构，主要在芳环的对位发生羟基化反应。

　　45. 利多卡因在体内发生的第Ⅰ相生物转化反应为N-氧化反应。

　　46. 含氧的药物主要有醚类药物、醇类药物、酮类药物和羧酸类药物。醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。药物分子中醚的基团大部分是芳香醚，如可待因、维拉帕米、多巴胺、非那西汀等。非甾体抗炎药吲哚美辛在体内约有50%经O-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。

　　47. 胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱氨反应;另一是发生N-氧化反应。

　　48. 药物与葡萄糖醛酸的结合是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基和多个羟基，无生物活性，易溶于水和排出体外，葡萄糖醛酸的结合反应有：O、N、S和C的葡萄糖醛酸苷化和O、N、S的葡萄糖醛酸酯化、酰胺化。

　　49. 新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排除体外，导致药物在体内聚集，引起灰婴综合征。

　　50. 抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

　　51. 乙酰化结合反应属于药物代谢第Ⅱ相反应，其结合基团有伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼。

　　52. 甲基化结合属于较少见的代谢途径：①含酚羟基的药物：针对儿茶酚胺结构药物(如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等);②非儿茶酚胺结构的药物：一般不发生酚羟基的甲基化，如支气管扩张药特布他林含有两个间位酚羟基，不发生甲基化反应。

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