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麻黄的主要药理作用
【药理作用】
1.与功效主治相关的药理作用
(1)发汗麻黄挥发油、麻黄碱、L-甲基麻黄碱等均有发汗作用。其发汗作用特点为:口服或注射给药均有效;作用强;起效较快,作用维持时间长。麻黄发汗作用机制可能与以下环节有关:阻碍汗腺导管对钠离子的重吸收,致使水分潴留于汗腺管腔,引起汗液分泌增加;兴奋汗腺a受体,使汗腺分泌增加;通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应。
因素影响:温服;温热环境;药物配伍;麻醉状态;局部神经损伤;入药部位。
(2)平喘麻黄碱、伪麻黄碱、麻黄挥发油是其平喘的有效成分,2,3,5,6-四甲基毗嗪和萜品烯醇是新近确定的平喘成分。平喘作用机制主要通过以下环节:①可直接兴奋支气管平滑肌的β受体,激活腺苷酸环化酶,升高细胞内cAMP,使平滑肌松弛;②尚可直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的a受体,使血管收缩,降低血管壁通透性,减轻支气管黏膜水肿;③促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜铬细胞释放递质而间接发挥拟肾上腺素作用;④阻止过敏介质释放。麻黄水提取物和乙醇提取物能抑制过敏介质(5-羟色胺、组胺、白三烯)的释放。
(3)利尿以D-伪麻黄碱作用最显著。利尿作用机制可能是通过扩张肾血管增加肾血流量,使肾小球滤过率增加,或影响肾小管重吸收功能,阻碍肾小管对钠离子的重吸收。
(4)解热、抗炎抗炎作用环节在于:抑制炎症早期的血管通透性增加;抑制炎症后期肉芽组织的形成;对抗致炎物质的作用。麻黄的抗炎作用可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。
另外,麻黄碱能抑制过敏介质释放,麻黄水提取物及醇提取物可以降低血清溶血素水平,并具有抗补体作用,故而具有抗变态反应作用。
(5)抗病原微生物
(6)镇咳祛痰萜品烯醇是镇咳有效成分之一。麻黄挥发油具有一定的祛痰作用。
2.其他药理作用
(2)兴奋中枢神经系统麻黄碱脂溶性高,易于通过血脑屏障,在治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢,引起精神兴奋、失眠等症状,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运珍中枢。
(2)强心、升高血压麻黄碱能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体,对心脏具有正性肌力、正性频率作用;能收缩血管,使血压升高。其升压作用特点为作用缓慢、温和、持久,反复应用易产生快速耐受性。
(3)抑制肠平滑肌收缩
综上所述,麻黄发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏等作用,是其发汗散寒功效的药理学依据;缓解支气管平滑肌痉挛,减轻黏膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等作用是其宣肺平喘的药理学基础;消除水肿的功效与利尿作用相关。主要有效成分是生物碱。
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