2014年执业药师《中药综合知识》：注射剂附加剂

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　　注射剂的附加剂

　　《中国药典》规定，注射剂中除主药外，还可根据制备及医疗的需要添加其他物质，以增加注射剂的有效性、安全性与稳定性，这类物质统称为注射剂的附加剂。

　　选择品种与使用的浓度对机体无毒性，与主要无配伍禁忌，不影响主要的疗效与含量测定。制剂成品说明书中也应注明附加剂的不同用途。

　　一、增加主药溶解度的附加剂

　　增加主药溶解度的方法有：

　　①采用混合溶剂或非水溶剂。

　　②加酸或碱，使难溶性药物生成可溶性盐。

　　③在主药的分子结构上引入亲水基团。

　　④加入增溶剂，如吐温-80、胆汁等。但使用吐温-80时，可能使含酸性的药物、苯甲醇、三氯叔丁醇等的作用减弱，应予注意。

　　⑤加入助溶剂。

　　常用的有：

　　1、吐温-80 ：

　　常用的增溶剂，常用量0.5%-1%。主要应用于肌内注射，有轻微的降压与溶血作用，iv慎用。

　　注意：

　　鞣质或酚性成分，溶液偏酸，加入吐温-80会出现浑浊。

　　含酚性成分，加入吐温-80降低杀菌效果。

　　吐温-80灭菌过程中，会出现浑浊。

　　用法：先将被增溶药物与吐温-80混匀，再溶解。

　　2、胆汁：

　　胆酸类的钠盐，常用量0.5-1.0%。常用的有牛胆汁、猪胆汁、羊胆汁等，有 杂质，需要加工处理。

　　注意：

　　药液的PH，PH大于6.9，性质稳定。

　　PH小于6.0，降低增溶效果，影响制剂的澄明度。

　　3、甘油：是鞣质与酚性成分良好的溶剂。用量一般为15%-20%。

　　4、其他：

　　助溶剂如：有机酸及其钠盐、酰胺与胺类。复合溶剂系统。

　　二、帮助主药混悬或乳化的附加剂

　　混悬剂、乳化剂

　　(1)助悬剂与乳化剂应符合下列质量要求：

　　①无抗原性、无毒性、无热原、无刺激性、不溶血;

　　②耐热，在灭菌条件下不失效;

　　③有高度的分散性和稳定性，用少量即可达到目的;

　　④供静脉注射用的助悬剂、乳化剂必须严格控制其粒径大小，一般应小于1nm，个别粒径不大于5nm。

　　(2)常用的助悬剂：

　　吐温-80、司盘-85、普流罗尼F-68，羧甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、明胶、甘露醇、山梨醇、单硬脂酸铝、硅油等。

　　(3)常用的乳化剂：

　　卵磷脂、豆磷脂、普流罗尼F-68、氧乙烯丙烯聚合物等。

　　三、防止主药氧化的附加剂

　　目的：为了防止注射剂中由于主药的氧化产生的不稳定现象。

　　防止主药氧化除采用降低温度，避免光照，驱尽氧气，调至稳定性好的pH值及控制微量金属离子等措施外，加入抗氧剂也起重要作用。

　　常用抗氧剂及用量：

　　原理：抗氧剂为一类易氧化的还原剂。

　　焦亚硫酸钠(0.1%～0.2%)、亚硫酸氢钠(0.1%～0.2%)、亚硫酸钠(0.1%～0.2%)、硫代硫酸钠(O.1%)、硫脲(0.05%～0.1%)、抗坏血酸(0.05%～0.2%)等。

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