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一、最佳选择题
1、氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%,是由于
A.溶剂组成改变引起
B.PH值改变
C.离子作用
D.配合量
E.混合顺序
【正确答案】:C
【答案解析】:有些离子能加速某些药物水解反应;如乳酸根离子能加速氨苄青霉素和青霉素G的水解,氨苄青霉素在含乳酸钠的复方氯化钠输液中4小时后损失20%。
2、下列属于主动靶向制剂的是
A.脂质体
B.热敏脂质体
C.pH敏感脂质体
D.长循环脂质体
E.靶向乳剂
【正确答案】:D
【答案解析】:AE属于被动靶向制剂;BC属于物理化学靶向制剂;
3、下列有关药物稳定性正确的叙述是
A.亚稳定型晶型属于热力学不稳定晶型,制剂中应避免使用
B.乳剂的分层是不可逆现象
C.为增加混悬液稳定性,加入的能降低Zeta电位、使粒子絮凝程度增加的电解质称絮凝剂
D.乳剂破坏后,加以振摇,能重新分散、恢复成原来状态的乳剂
E.凡受给出质子或接受质子的物质的催化反应称特殊酸碱催化反应
【正确答案】:C
【答案解析】:药物晶型分为稳定型和亚稳定型,亚稳定型可转变为稳定型,属热力学不稳定晶型。由于其溶解度大于稳定型药物,故常用亚稳定型药物制成多种固体制剂。制剂中不应避免使用。
乳剂中由于分散相和分散介质比重不同,乳剂放量过程中分散相上浮,出现分层,分层不是破坏,经振摇后仍能分散为均匀乳剂。“分层是不可逆现象”是错误的。
絮凝剂作为电解质,可降低Zeta电位,当其Zeta电位降低20-25mV时,混悬微粒可形成絮状沉淀;这种现象称为絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。本题是正确的。
乳剂常因乳化剂的破坏而使乳剂油水两相分离,造成乳剂的破坏。乳剂破坏后不能再重新分散恢复原来的状态。
给出质子或接受质子的催化称为一般酸碱催化,而不是特殊酸碱催化。
4、不能用于渗透泵片剂中的渗透压活性物质的是
A.聚乙烯吡咯烷酮
B.果糖
C.葡萄糖
D.甘露醇
E.氯化钠
【正确答案】:A
【答案解析】:渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用,当药物本身的渗透压较小时,加人这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压,作为释放的动力,其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作为渗透泵的促渗剂
5、有关滴眼剂错误的叙述是
A.滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂
B.正常眼可耐受的pH值为5.0-9.0
C.混悬型滴眼剂要求粒子大小超过50μm的颗粒不得超过2粒
D.滴入眼中的药物首先进入角膜内,通过角膜至前房再进入虹膜
E.增加滴眼剂的粘度,使药物扩散速度减小,不利于药物的吸收
【正确答案】:E
【答案解析】:按滴眼剂的定义,滴眼剂为直接用于眼部的外用液体制剂。眼部可耐受的pH值为5.0-9.0,对混悬型滴眼剂其微粒大小有一定的要求,超过50μm粒子不得超过2粒。滴眼剂中药物吸收途径是首先进入角膜,通过角膜至前房再进入虹膜。另一个吸收途径是通过结膜途径吸收,再通过巩膜到达眼球后部。滴眼剂的质量要求之一是有一定的粘度,以延长药液与眼组织的接触时间,增强药效,而不是不利于药物的吸收。故本题答案应选E
6、下列微囊化方法中属于化学法的是
A.溶剂-非溶剂法
B.复凝聚法
C.液中干燥法
D.辐射交联法
E.空气悬浮包衣法
【正确答案】:D
【答案解析】:微囊化方法可归纳为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。ABC属于物理化学法,E属于物理机械法;辐射交联法属于化学法;
7、关于复凝聚法制备微型胶囊,下列叙述不正确的是
A.可选择明胶与阿拉伯胶为囊材
B.复凝聚法属于相分离法的范畴
C.凝聚相保持一定流动性
D.明胶为囊材时,一般使用甲醛为固化剂
E.适合于水溶性药物的微囊化
【正确答案】:E
【答案解析】:系使用两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材相互交联且与囊心物凝聚成囊的方法。经常使用的两种带相反电荷的高分子材料的组合包括:明胶-阿拉伯胶(或CMC、CAP、海藻酸盐)、海藻酸盐-聚赖氨酸、海藻酸盐-壳聚糖、海藻酸-白蛋白、白蛋白-阿拉伯胶。
复凝聚法及单凝聚法对于固态或液态的难溶性药物均能得到满意的微囊,但药物表面必须能被囊材凝聚相润湿,从而使药物能混悬或乳化于囊材凝聚相中,随凝聚相分散成囊,因此可根据药物性质加入适当的润湿剂。此外还应使凝聚相保持一定流动性,如控制温度或加水稀释,才能保证囊形良好。
明胶为囊材时,常使用甲醛作固化剂,通过胺缩醛反应使明胶分子相互交联而固化。
8、下列不属于水溶性栓剂基质为
A.聚氧乙烯单硬脂酸酯
B.普朗尼克
C.聚乙二醇
D.甘油明胶
E.硬脂酸丙二醇酯
【正确答案】:E
【答案解析】:AB属于非离子型表面活性剂,跟CD一样都可以作为栓剂的水溶性基质;而硬脂酸丙二醇酯可作为栓剂的油脂性基质。
9、不作透皮吸收促进剂使用的是
A.氨基酸
B.三氯叔丁醇
C.尿素
D.挥发油
E.二甲亚砜
【正确答案】:B
【答案解析】:理想的经皮促进剂理化性质应稳定、无药理活性,对皮肤应无刺激和过敏性:二甲基亚砜及其同系物、氮酮类化合物、醇类化合物、表面活性剂,此外,尚有尿素、挥发油和氨基酸等;三氯叔丁醇虽然也是醇类,但常作为止痛剂或防腐剂。所以此题选B。
10、下列表面活性剂生物学性质叙述错误的是
A.表面活性剂可增加或降低药物的吸收
B.阳离子表面活性剂毒性最小
C.表面活性剂可破坏蛋白质结构
D.季铵盐类表面活性剂对皮肤刺激性很大
E.表面活性剂静脉注射的毒性大于口服
【正确答案】:B
【答案解析】:表面活性剂的存在可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收。蛋白质分子在碱性条件下发生解离而带有负电荷,在酸性条件下则带有正电荷,因此在两种不同带电情况下,分别与阳离子表面活性剂或阴离子表面活性剂发生电性结合。一般而言,阳离子表面活性剂的毒性最大,其次是阴离子表面活性剂,非离子表面活性剂毒性相对较小。表面活性剂用于静脉给药的毒性大于口服。表面活性剂长期应用或高浓度使用可能造成皮肤或黏膜损害。
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