2021年执业药师《药学专业知识二》考点练习题(9)

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　　解痉药

　　[.共享题干题]根据以下材料，回答1-5题

　　A.甲氧氯普胺

　　B.多潘立酮

　　C.西沙必利

　　D.莫沙必利

　　E.伊托必利

　　1[.单选题]5-HT4受体激动剂，大剂量可导致Q-Tc间期延长的是

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查促胃肠动力药的作用特点及不良反应。促胃肠动力药主要包括3大类：(1)多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是甲氧氯普胺，具有中枢和外周多巴胺D2受体阻断作用，其主要不良反应是由于作用于中枢多巴胺受体而导致的嗜睡、倦怠等锥体外系反应。(2)外周性多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是多潘立酮，选择性作用于外周，对中枢多巴胺受体无作用，神经系统副作用罕见。(3)5-羟色胺受体激动剂，代表药物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可导致Q-Tc间期延长、室性心律失常等心脏毒性，已逐渐被临床淘汰，目前应用较多的是莫沙必利，是一种高效选择性5-HT4受体激动剂，心律失常的副作用罕见。

　　2[.单选题]具有中枢和外周抗多巴胺双重作用的是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查促胃肠动力药的作用特点及不良反应。促胃肠动力药主要包括3大类：(1)多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是甲氧氯普胺，具有中枢和外周多巴胺D2受体阻断作用，其主要不良反应是由于作用于中枢多巴胺受体而导致的嗜睡、倦怠等锥体外系反应。(2)外周性多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是多潘立酮，选择性作用于外周，对中枢多巴胺受体无作用，神经系统副作用罕见。(3)5-羟色胺受体激动剂，代表药物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可导致Q-Tc间期延长、室性心律失常等心脏毒性，已逐渐被临床淘汰，目前应用较多的是莫沙必利，是一种高效选择性5-HT4受体激动剂，心律失常的副作用罕见。

　　3[.单选题]作用于外周多巴胺受体，神经系统副作用罕见的是

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查促胃肠动力药的作用特点及不良反应。促胃肠动力药主要包括3大类：(1)多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是甲氧氯普胺，具有中枢和外周多巴胺D2受体阻断作用，其主要不良反应是由于作用于中枢多巴胺受体而导致的嗜睡、倦怠等锥体外系反应。(2)外周性多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是多潘立酮，选择性作用于外周，对中枢多巴胺受体无作用，神经系统副作用罕见。(3)5-羟色胺受体激动剂，代表药物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可导致Q-Tc间期延长、室性心律失常等心脏毒性，已逐渐被临床淘汰，目前应用较多的是莫沙必利，是一种高效选择性5-HT4受体激动剂，心律失常的副作用罕见。

　　4[.单选题]高效选择性5-HT4受体激动剂，心律失常的副作用罕见的是

　　[答案]D

　　[解析]本组题考查促胃肠动力药的作用特点及不良反应。促胃肠动力药主要包括3大类：(1)多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是甲氧氯普胺，具有中枢和外周多巴胺D2受体阻断作用，其主要不良反应是由于作用于中枢多巴胺受体而导致的嗜睡、倦怠等锥体外系反应。(2)外周性多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是多潘立酮，选择性作用于外周，对中枢多巴胺受体无作用，神经系统副作用罕见。(3)5-羟色胺受体激动剂，代表药物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可导致Q-Tc间期延长、室性心律失常等心脏毒性，已逐渐被临床淘汰，目前应用较多的是莫沙必利，是一种高效选择性5-HT4受体激动剂，心律失常的副作用罕见。

　　5[.单选题]主要不良反应为锥体外系反应的是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查促胃肠动力药的作用特点及不良反应。促胃肠动力药主要包括3大类：(1)多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是甲氧氯普胺，具有中枢和外周多巴胺D2受体阻断作用，其主要不良反应是由于作用于中枢多巴胺受体而导致的嗜睡、倦怠等锥体外系反应。(2)外周性多巴胺D2受体阻断剂，代表药物是多潘立酮，选择性作用于外周，对中枢多巴胺受体无作用，神经系统副作用罕见。(3)5-羟色胺受体激动剂，代表药物有西沙必利、莫沙必利，其中西沙必利可导致Q-Tc间期延长、室性心律失常等心脏毒性，已逐渐被临床淘汰，目前应用较多的是莫沙必利，是一种高效选择性5-HT4受体激动剂，心律失常的副作用罕见。

　　6[.多选题]促胃肠动力药的禁忌证包括

　　A.消化道出血

　　B.机械性消化道梗阻

　　C.嗜铬细胞瘤

　　D.泌乳素瘤

　　E.乳癌

　　[答案]A，B，C，D，E

　　[解析]机械性消化道梗阻、消化道出血、穿孔患者禁用胃肠动力药。其中泌乳素瘤、嗜铬细胞瘤、乳癌患者禁用多潘立酮(胃肠动力药)。

　　7[.多选题]患者，男，因胃肠道平滑肌痉挛而致腹痛，来药店购买颠茄片。药师应提示该药可能发生的不良反应有

　　A.出汗减少

　　B.排尿困难

　　C.视物模糊

　　D.心率减慢

　　E.便秘

　　[答案]A，B，C，E

　　[解析]本题考查颠茄的不良反应。不良反应常见便秘、出汗减少、口鼻咽喉及皮肤干燥、视物模糊、排尿困难(尤其老年人)。

　　[.共享题干题]根据以下材料，回答8-12题患者，女，49岁，间断上腹部饱胀、恶心1年。患者1年前无明显诱因出现恶心、上腹饱胀感，自行服用胃药(具体不详)治疗后症状好转。2个月前患者上述症状再次发作，查体：上腹部轻微压痛，无反跳痛。胃镜、腹部B超检查未见明显异常。诊断：功能性消化不良。医嘱：枸橼酸莫沙必利片，5mg，口服，3次/日。

　　8[.单选题]莫沙必利的作用机制是查看材料

　　A.中枢性和外周性多巴胺D2受体阻断剂

　　B.外周多巴胺D2受体阻断剂

　　C.外周多巴胺D2受体激动剂

　　D.选择性5-HT4受体阻断剂

　　E.选择性5-HT4受体激动剂

　　[答案]E

　　[解析]莫沙必利为选择(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的(5-HT4)受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道(胃和小肠)运动。莫沙必利不影响胃酸分泌。

　　9[.单选题]下述关于莫沙必利的描述，错误的是查看材料

　　A.不会导致Q～Tc间期延长及室性心律失常

　　B.不会导致锥体外系反应

　　C.不会导致催乳素增多

　　D.不会促进乙酰胆碱的释放

　　E.能促进乙酰胆碱的释放

　　[答案]D

　　[解析]莫沙必利为选择(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的(5-HT4)受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道(胃和小肠)运动。莫沙必利不影响胃酸分泌。莫沙必利选择性作用于上消化道，与大脑上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、毒蕈碱受体(M受体)无亲合力，在脑内几乎没有分布，故不会引起锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用。同时莫沙必利的结构改造，克服了西沙必利对心脏的不良反应，不会导致Q-Tc间期延长。莫沙必利主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。

　　10[.单选题]下列不属于促胃肠动力药的是查看材料

　　A.胰酶

　　B.甲氧氯普胺

　　C.多潘立酮

　　D.莫沙必利

　　E.伊托必利

　　[答案]A

　　[解析]常用促胃肠动力药大多以多巴胺受体或5-羟色胺受体4(5-HT4)作用靶点。多巴胺受体阻断剂包括多巴胺D2受体阻断剂甲氧氯普胺、外周性多巴胺D2受体阻断剂多潘利酮、既可阻断多巴胺D2受体活性又能抑制乙酰胆碱酯酶活性的伊托必利。5-HT4受体激动剂包括莫沙必利、普芦卡必利(国内未上市、便秘治疗药)，和因有风险已经撤市的西沙必利(可致Q-TC间期延长)、替加色罗(可增加心血管缺血事件，在2018年10月国内停止销售)。

　　11[.单选题]莫沙必利与多潘立酮相比，具有的优点是查看材料

　　A.无心脏不良反应

　　B.对泌乳素的分泌无影响

　　C.对化疗所致的呕吐有效

　　D.可作为术后预防呕吐的常规用药

　　E.药物相互作用少

　　[答案]B

　　[解析]多潘立酮极性较大，对血-脑屏障的渗透力差，故正常剂量下不易导致锥体外系反应。莫沙必利为选择(5-HT4)受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的(5-HT4)受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道(胃和小肠)运动。莫沙必利不影响胃酸分泌。莫沙必利选择性作用于上消化道，与大脑上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、毒蕈碱受体(M受体)无亲合力，在脑内几乎没有分布，故不会引起锥体外系反应和泌乳素分泌增多的副作用。同时莫沙必利的结构改造，克服了西沙必利对心脏的不良反应，不会导致Q-TC间期延长。莫沙必利主要从胃肠道吸收，分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高，血浆次之，脑内几乎没有分布。

　　12[.单选题]莫沙必利能缓解慢性胃炎伴有消化系统症状不包括

　　A.头晕

　　B.烧心

　　C.上腹胀

　　D.上腹痛

　　E.恶心呕吐

　　[答案]A

　　[解析]莫沙必利的适应证是缓解慢性胃炎伴有消化系统症状(烧心，早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐)。

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