2018年执业药师《药学知识一》强化提高试题(12)

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　　1、氟哌啶醇与以下哪些药物临床用途相似

　　A、地西泮

　　B、氯普噻吨

　　C、奋乃静

　　D、唑吡坦

　　E、氯丙嗪

　　2、根据骈合原理而设计的非典型抗精神病药是

　　A、洛沙平

　　B、利培酮

　　C、喹硫平

　　D、齐拉西酮

　　E、多塞平

　　3、以下药物具有抗抑郁作用的是

　　A、文拉法辛

　　B、丙咪嗪

　　C、氯米帕明

　　D、氯氟沙明

　　E、舍曲林

　　4、有关氟西汀的正确叙述是

　　A、结构中含有对氯苯氧基结构

　　B、抗抑郁作用机制是选择性抑制中枢神经对5-HT重摄取

　　C、抗抑郁作用机制是抑制单胺氧化酶

　　D、主要活性代谢物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用

　　E、结构中有1个手性碳，临床用外消旋体

　　5、与吗啡叙述相符的是

　　A、结构中含有醇羟基

　　B、结构中有苯环

　　C、结构中含羰基

　　D、为μ阿片受体激动剂

　　E、结构中有5个手性碳原子

　　6、以下哪些与阿片受体模型相符

　　A、一个适合芳环的平坦区

　　B、有一个阳离子部位与药物的负电荷中心相结合

　　C、有一个负离子部位与药物的正电荷中心相结合

　　D、有一个方向合适的凹槽与药物结构中的烃基链相适应

　　E、有一个方向合适的凹槽与药物结构中羟基链相适应

　　7、吗啡的分解产物和体内代谢产物包括

　　A、伪吗啡

　　B、N-氧化吗啡

　　C、阿扑吗啡

　　D、去甲吗啡

　　E、可待因

　　8、某女40岁，误服大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是

　　A、谷胱甘肽

　　B、甘氨酸

　　C、缬氨酸

　　D、乙酰半胱氨酸

　　E、胱氨酸

　　9、与布洛芬叙述相符的是

　　A、含有异丁基

　　B、含有苯环

　　C、为羧酸类非甾体抗炎药

　　D、临床用其右旋体

　　E、为环氧合酶抑制剂

　　10、下列哪些药物不是非甾体抗炎药

　　A、可的松

　　B、吲哚美辛

　　C、双氯芬酸钠

　　D、地塞米松

　　E、吡罗昔康

　　参考答案

　　1、

　　【正确答案】 BCE

　　【答案解析】 氯普噻吨与舒必利、奋乃静、氯丙嗪同为抗精神病药。

　　2、

　　【正确答案】 BD

　　【答案解析】 利培酮和齐拉西酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。

　　3、

　　【正确答案】 ABCDE

　　【答案解析】 选项中药物均有抗抑郁作用。

　　4、

　　【正确答案】 BDE

　　【答案解析】 氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用

　　5、

　　【正确答案】 ABDE

　　【答案解析】 吗啡结构中不含有羰基。

　　6、

　　【正确答案】 ACD

　　【答案解析】 Becket和Casy于1954年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，按照这个模型，主要结合点为：①一个负离子部位;②一个适合芳环的平坦区;③一个与烃基链相适应的凹槽部位。

　　7、

　　【正确答案】 ABCD

　　【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。

　　吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿扑吗啡。

　　吗啡结构中的叔胺在人体内可发生N-脱甲基反应，生成活性低的去甲吗啡。

　　8、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物 N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物 N-乙酰亚胺醌。通常 N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时， N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况，应及早服用与谷胱甘肽作用类似的 N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选AD。

　　9、

　　【正确答案】 ABCE

　　【答案解析】 临床常用的是布洛芬的外消旋体。

　　10、

　　【正确答案】 AD

　　【答案解析】 地塞米松、可的松为糖皮质激素类药物。

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