二、配伍选择题
1、A.限制扩散
B.主动转运
C.易化扩散
D.膜动转运
E.溶解扩散
<1> 、有载体的参加,有饱和现象,逆浓度梯度转运,此种方式是
A B C D E
【正确答案】 B
<2> 、有载体的参加,有饱和现象,不消耗能量,此种方式是
A B C D E
【正确答案】 C
<3> 、细胞膜可以主动变形而将某些物质摄入细胞内,此种方式是
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查药物扩散的方式,限制扩散属于被动扩散的一种途径,其是细胞膜上有许多微孔,一般分子大小小于0.4nm,分子量小于100的物质可以通过膜上的微孔吸收,水和许多水溶性的小分子物质可由此扩散通过。
主动转运有如下特点:①逆浓度梯度转运;②需要消耗机体能量;③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关,可出现饱和现象;④可与结构类似的物质发生竞争现象;⑤受代谢抑制剂的影响;⑥主动转运有结构特异性;⑦主动转运还有部位特异性。促进扩散与主动转运不同之处在于:促进扩散不消耗能量,而且是顺浓度梯度转运。膜动转运可分为胞饮和吞噬作用。摄取的药物为溶解物或液体称为胞饮。
2、A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
<1> 、药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、药物从用药部位进入体循环的过程
A B C D E
【正确答案】 A
<3> 、药物在血液与组织间可逆性的转运过程
A B C D E
【正确答案】 B
<4> 、药物在体内发生化学结构变化的过程
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 吸收是指药物经胃肠道进入体循环的过程。药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程称分布。药物在吸收过程或进入体循环后,受体内酶系统的作用,结构发生转变的过程称代谢。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
3、A.半透性
B.流动性
C.饱和性
D.不对称性
E.特异性
关于生物膜的特点
<1> 、脂溶性药物容易透过,脂溶性很小的药物难以通过,小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收,是指
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 膜结构具有半透性,脂溶性药物容易透过,脂溶性很小的药物难以通过,小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收
<2> 、膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂,膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面,有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层,是指
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 膜的蛋白质、脂类及糖类分布不对称,膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂,膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面,有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层。
<3> 、脂质双分子层具有
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 膜中蛋白质也可发生侧向扩散运动和旋转运动,脂质双分子层具有流动性。
4、A.滤过
B.简单扩散
C.胞饮
D.吞噬
E.胞吐
<1> 、水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 滤过:细胞膜上存在膜孔,大多数膜孔孔径约0.4nm,肾小球与毛细血管内皮的细胞膜孔径较大。水溶性的小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道,如药物通过肾小球膜的滤过过程。
<2> 、药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 简单扩散:生物膜为类脂双分子层,脂溶性药物可以溶于脂质膜中,容易穿过细胞膜。对于弱酸或弱碱性药物,这个过程是pH依赖性的。在体液pH下有部分药物分子可解离成离子型,与非解离型的分子呈平衡状态。未解离的分子型药物脂溶性较大,易通过脂质双分子层;离子型药物脂溶性小,不易透过生物膜。所以解离度小、脂溶性大的药物易吸收。但脂溶性太强时,转运亦会减少。药物的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内的扩散速度。
<3> 、细胞通过膜动转运摄取液体
A B C D E
【正确答案】 C
<4> 、细胞通过膜动转运摄取微粒或大分子物质
A B C D E
【正确答案】 D
<5> 、大分子物质从细胞内转运到细胞外
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 细胞通过膜动转运摄取液体称为胞饮,摄取的是微粒或大分子物质称吞噬,大分子物质从细胞内转运到细胞外称为胞吐。
5、A.血脑屏障
B.首过效应
C.肾小球过滤
D.胃排空与胃肠蠕动
E.药物在胃肠道中的稳定性
<1> 、影响药物吸收的生理因素
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、影响药物吸收的剂型因素
A B C D E
【正确答案】 E
<3> 、药物的分布
A B C D E
【正确答案】 A
<4> 、药物的代谢
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查影响药物吸收的生理因素和剂型因素、药物的分布和代谢.影响药物吸收的生理因素有胃肠液的成分与性质、排空与胃肠道蠕动、循环系统的影响和食物;影响药物吸收的剂型因素有药物的解离度与脂溶性、药物的溶出速度、药物的剂型与给药途径对吸收的影响和药物在胃肠道中的稳定性;药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各脏器组织中的过程;脑血管的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织分布;脑组织这种对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障;药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程,即是在酶参与之下的生物转化过程;口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中,部分药物被代谢,使进入体循环的原型药物量减少的现象,称为首过效应。
6、A.胃排空速率
B.肠肝循环
C.首过效应
D.代谢
E.吸收
<1> 、从胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间又重吸收返回门静脉的现象
A B C D E
【正确答案】 B
<2> 、单位时间内胃内容物的排出量
A B C D E
【正确答案】 A
<3> 、药物从给药部位向循环系统转运的过程
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查生物药剂学的概念。单位时间内胃内容物的排出量称为胃排空速率。胃排空速率为表观一级速度过程。,肠肝循环是指在胆汁中排出的药物或代谢物,在小肠中转运期间重新吸收而返回门静脉的现象。首过效应是指在吸收过程中,药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用,使部分药物被代谢,最终进入体循环的原型药物量减少的现象。药物代谢是指药物在体内发生化学结构变化的过程,即是在酶参与之下的生物转化过程。吸收是指药物从给药部位进人体循环的过程。故本组题答案应为BAE。
7、A.水杨酸盐
B.地西泮
C.红霉素
D.胃蛋白酶
E.螺内酯
<1> 、主要在胃吸收的药物
A B C D E
【正确答案】 A
<2> 、主要在肠道吸收的药物
A B C D E
【正确答案】 B
<3> 、在胃内易破坏的药物
A B C D E
【正确答案】 C
<4> 、作用点在胃的药物
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 胃排空速率快对药物吸收可能产生的影响:①主要在胃吸收的药物吸收会减少,例如水杨酸盐;②主要在肠道吸收的药物吸收会加快或增多,如阿司匹林、地西泮、左旋多巴等;③在胃内易破坏的药物破坏减少,吸收增加,如红霉素、左旋多巴;④作用点在胃的药物,作用时间会缩短,疗效可能下降,如氢氧化铝凝胶、三硅酸镁、胃蛋白酶、硫糖铝等;⑤需要胃内溶解的药物和某些难以溶解的药物吸收会减少,例如螺内酯、氢氯噻嗪等。
8、A.静脉注射
B.动脉内注射
C.皮内注射
D.肌内注射
E.静脉滴注
<1> 、注射后药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环的是
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、注射吸收差,只适用于诊断与过敏性试验的是
A B C D E
【正确答案】 C
<3> 、可使药物靶向进入特殊组织或器官的注射方式的是
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 血管内给药没有吸收过程外,其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。
肌肉注射后药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环。
皮内注射吸收更差,只适用于诊断与过敏试验。
动脉内给药可使药物靶向特殊组织或器官。
腹腔注射后药物经门静脉首先进入肝脏,可能影响药物的生物利用度。
鞘内注射可克服血脑屏障,使药物向脑内分布。
9、A.静脉注射给药
B.肺部给药
C.胃肠道给药
D.口腔黏膜给药
E.肌内注射给药
<1> 、多以气雾剂给药,吸收面积大,吸收迅速且可避免首过效应的是
A B C D E
【正确答案】 B
<2> 、不存在吸收过程,可以认为药物全部被机体利用的是
A B C D E
【正确答案】 A
<3> 、药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环,一般吸收程度与静注相当的是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 本组题考查不同给药方式对吸收的影响。静脉注射给药是血管内给药,没有吸收过程,可以认为药物全部被机体利用。肺部给药迅速吸收,而且吸收后不受肝脏首过效应影响,常以多以气雾剂给药。肌内注射后药物先经结缔组织扩散,再经毛细血管和淋巴进入血液循环。脂溶性药物可扩散通过毛细血管内皮吸收,水溶性药物主要通过毛细血管壁上的细孔进入血管。一般吸收程度与静注相当,但少数药物吸收不比口服好。
10、A.<2μm
B.2~3μm
C.2~10μm
D.>10μm
E.<10μm
肺部给药时
<1> 、粒子沉积于气管中
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、粒子可到达支气管与细支气管
A B C D E
【正确答案】 C
<3> 、粒子可到达肺泡
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 肺部给药时,药物粒子大小影响药物到达的部位,大于10μm的粒子沉积于气管中,2~10μm的粒子可到达支气管与细支气管,2~3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道,容易通过呼气排出。
11、A.首过效应
B.酶诱导作用
C.酶抑制作用
D.肝肠循环
E.漏槽状态
<1> 、药物或代谢产物随胆汁排泄到十二指肠后,在小肠中又被吸收回门静脉的现象称为
A B C D E
【正确答案】 D
<2> 、从胃肠道吸收的药物,经门静脉进入肝脏被代谢后,使进入循环的药量减少的现象称为
A B C D E
【正确答案】 A
<3> 、药物使自身或其他合用的药物代谢加快的现象称为
A B C D E
【正确答案】 B
<4> 、在受溶出速度限制的吸收过程中,溶解了的药物立即被吸收的现象称为
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查各个名称的概念,注意掌握。
12、A.血脑屏障
B.肠肝循环
C.胎盘屏障
D.胃排空
E.肝提取率
<1> 、在母体和胎儿间的药物交换发挥重要作用的是
A B C D E
【正确答案】 C
<2> 、胆汁中排出的药物或代谢物在小肠转运期间重新吸收而返回门静脉的现象
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 胎盘屏障对母体和胎儿间的体内物质和药物交换起十分重要的作用。在胆汁中排泄的药物或代谢物,随胆汁排到十二指肠后,在小肠中转运期间又会被重新吸收而返回门静脉,这种现象称为肠肝循环。
13、A.蓄积
B.血浆蛋白结合率
C.血脑屏障
D.酶诱导
E.酶抑制
<1> 、某些化学物质能提高肝药酶活性,增加自身或其他药物的代谢速率的现象
A B C D E
【正确答案】 D
【答案解析】 某些化学物质能提高肝药酶活性,增加自身或其他药物的代谢速率,此现象称酶诱导。
<2> 、能抑制肝药酶活性,减慢其他药物的代谢速率的现象
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 能抑制肝药酶活性,减慢其他药物的代谢速率称酶抑制。
<3> 、为保护中枢神经系统,使其具有稳定的化学环境
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 血液与脑组织之间存在屏障,脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。血脑屏障的作用在于保护中枢神经系统,使其具有稳定的化学环境。
<4> 、与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 与蛋白质结合的药物和血浆中的全部药物的比例,称血浆蛋白结合率。
<5> 、药物从组织进入血液循环的速度比进入该组织的速度慢,连续应用该组织中的药物浓度逐渐升高
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 药物分布是可逆的过程,当药物对某些组织有很强的亲和性时,药物从该组织中返回血液循环的速度比进入该组织的速度慢,连续应用时该组织中的药物浓度逐渐升高,这种现象称为蓄积。
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