2019年执业药师考试《药学知识一》练习题(6)

　　>>> 2019年执业药师考试《药学知识一》练习题汇总

　　81、和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点

　　A、活性是氧氟沙星的2倍

　　B、毒副作用小

　　C、具有旋光性，溶液中呈左旋

　　D、水溶性好，更易制成注射剂

　　E、不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物利于老人和儿童使用

　　82、左氧氟沙星的结构特征和作用特点不正确的是

　　A、结构中具有一个手性碳原子

　　B、结构中含有吡啶并嘧啶羧酸

　　C、抗菌活性比氧氟沙星强两倍

　　D、水溶性比氧氟沙星大，易制成注射剂使用

　　E、是已上市的喹诺酮类药物中毒副作用最小的药物

　　83、甲氧苄啶的作用机制为

　　A、抑制二氢叶酸还原酶

　　B、抑制二氢叶酸合成酶

　　C、抗代谢作用

　　D、掺入DNA的合成

　　E、抑制β-内酰胺酶

　　84、下列不符合多柔比星特点的是

　　A、属于蒽环糖苷抗生素

　　B、易透过细胞膜

　　C、针状结晶

　　D、碱性条件下不稳定

　　E、治疗慢性淋巴细胞性白血病首选

　　85、下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶II的是

　　A、喜树碱

　　B、羟基喜树碱

　　C、依托泊苷

　　D、盐酸伊立替康

　　E、盐酸拓扑替康

　　86、治疗膀胱癌的首选药物是

　　A、环磷酰胺

　　B、去甲氮芥

　　C、塞替派

　　D、美法仑

　　E、卡莫司汀

　　87、下列药物有多靶点抑制作用的抗肿瘤药是

　　A、甲氨蝶呤

　　B、环磷酰胺

　　C、伊立替康

　　D、培美曲塞

　　E、柔红霉素

　　88、将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是

　　A、改善药物的溶解性能

　　B、提高药物的稳定性

　　C、改善药物的吸收性

　　D、延长药物的作用时间

　　E、增加药物对特定部位作用的选择性

　　89、关于他莫昔芬叙述错误的是

　　A、属于三苯乙烯类结构

　　B、抗雌激素类药物

　　C、药用反式几何异构体

　　D、代谢物也有抗雌激素活性

　　E、主要的代谢物为N-脱甲基他莫昔芬

　　90、下列属于多靶点蛋白激酶抑制剂类抗肿瘤药物是

　　A、甲磺酸伊马替尼

　　B、吉非替尼

　　C、厄洛替尼

　　D、索拉非尼

　　E、硼替佐米

　　参考答案

　　81、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为：(1)活性为氧氟沙星的2倍。(2)水溶性好，为氧氟沙星的8倍，更易制成注射液。(3)毒副作用小，为喹诺酮类药物已上市中的最小者。

　　82、

　　【正确答案】 B

　　【答案解析】 左氧氟沙星结构中含有的是氮杂喹啉羧酸。

　　83、

　　【正确答案】 A

　　【答案解析】 抗菌增效剂甲氧苄啶(Trimethoprim，TMP)是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。

　　84、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 多柔比星，又名阿霉素，是由Streptomyces peucetium var.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构，为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。

　　85、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。

　　86、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 塞替派可直接注射入膀胱，在临床上是治疗膀胱癌的首选药物。

　　87、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 培美曲塞是具有多靶点抑制作用的抗肿瘤药物，能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶、氨基咪唑甲酰胺核苷酸甲酰基转移酶等的活性，影响了叶酸代谢途径，使嘧啶和嘌呤合成受阻。培美曲塞临床上主要用于非小细胞肺癌和耐药性间皮瘤的治疗。

　　88、

　　【正确答案】 E

　　【答案解析】 去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

　　89、

　　【正确答案】 C

　　【答案解析】 他莫昔芬(Tamoxifen)为三苯乙烯类抗雌激素药物，分子中具有三苯乙烯的基本结构，存在顺、反式几何异构体，药用品为顺式几何异构体，反式异构体的活性小于顺式。他莫昔芬给药后由CYP3A4进行脱甲基化得到其主要的代谢物N-脱甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。托瑞米芬(Toremifene)与他莫昔芬在结构上的差别是乙基侧链的氯代，这使它具有更强的抗雌激素活性。

　　90、

　　【正确答案】 D

　　【答案解析】 用于晚期肾细胞癌治疗的多靶点酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼，是口服、新型的作用于多个激酶靶点的抗肿瘤药物。

扫描/长按二维码即可帮助考试通关！

关注2018药师考试动态

获取2018药师精选试题

获取执业药师历年真题

获取10页精华点题讲义

执业药师万题库下载丨微信搜索"万题库执业药师考试"