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1[.单选题]房室模型中的“房室”划分依据是()。
A.以生理解剖部位划分
B.以速度论的观点,即以药物分布的速度与完成分布所需时间划分
C.以血流速度划分
D.以药物与组织亲和性划分
E.以药物进入血液循环系统的速度划分
[答案]B
[解析]本题考查的的房室模型的概念。房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的。选项B正确当选。
2[.单选题]关于房室模型的概念不正确的是()。
A.房室模型理论是通过建立一个数学模型来模拟机体
B.单室模型是指药物进入体内后能迅速在血液与各组织脏器之间达到动态平衡
C.房室模型中的房室数一般不宜多于三个
D.房室概念具有生理学和解剖学的意义
E.房室模型中的房室划分依据药物在体内各组织或器官的转运速率而确定的
[答案]D
[解析]本题考查的是房室模型的概念。房室是一个假设的结构,在临床上它并不代表特定的解剖部位。所以不具有生理学和解剖学的意义。选项D正确当选。
3[.单选题]下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是()。
A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量
D.表观分布容积的单位是升/小时
E.表观分布容积具有生理学意义
[答案]A
[解析]表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示,后者考虑体重与分布容积的关系。不同组织中的血流分布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。肥胖者脂肪多,亲脂性药物在其中分布亦多,血药浓度降低,V值增大。血浆蛋白结合率髙的药物,在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高,则V值减少。但要注意的是,在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积,因而是“表观”的。选项A正确当选。
4[.单选题]某药物的t1/2为1小时,有40%的原形药经肾排泄而消除,其余的受到生物转化,其生物转化速率常数Kb约为()。
A.0.05h-1B.0.78h-1C.0.14h-1
D.0.99h-1E.0.42h-1
[答案]E
[解析]本题考查的是药动学的计算。速率常数K=Kb+ke+kbi,已知半衰期tl/2=l,由公式t1/2=0.693/k,求得k=0.963,有题干知40%经肾排泄,其余受生物转化,则有60%经生物转化。生物转化速率为0.963*0.6=0.42。选项E正确当选。
5[.单选题]已知某药物的消除速度常数为0.lh-1,则它的生物半衰期()。
A.4hB.1.5hC.2.Oh
D.6.93hE.lh
[答案]D
[解析]tl/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。选项D正确当选。
6[.单选题]单室模型口服给药用残数法求ka的前提条件是()
A.k=ka,且t足够大B.k兰ka,且t足够大
C.kSka,且t足够大D.k兰ka,且t足够小
E.kSka,且t足够小
[答案]C
[解析]k《ka,且t足够大时,单室模型口服给药用残数法可以求ka。选项C正确当选。
7[.单选题]静脉滴注单室模型药物的稳态血药浓度主要决定于()。
A.kB.t1/2C.ClD.k0E.v
[答案]D
[解析]本题考查的是单室模型静脉滴注的公式。Css=k0/kv。选项D正确当选。
8[.单选题]关于单室静脉滴注给药的错误表述是()。
A.k0是零级滴注速度
B.稳态血药浓度Css与滴注速度k。成正比
C.稳态时体内药量或血药浓度恒定不变
D.欲滴注达稳态浓度的99%,需滴注3.32个半衰期
E.静脉滴注前同时静注一个b/k的负荷剂量,可使血药浓度一开始就达稳态
[答案]D
[解析]静脉滴注半衰期个数与坪浓度分数的关系为:欲滴注达稳态浓度的99%,需滴注6.64个半衰期;欲滴注达稳态浓度的90%,需滴注3.32个半衰期,所以D选项错误。选项D正确当选。
9[.单选题]单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态血药浓度75%所需要的滴注给药时间()。
A.1个半衰期B.2个半衰期
C.3个半衰期D.4个半衰期
E.5个半衰期
[答案]B
[解析]n=-3.321g(1-fss),n表示静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需的tl/2的个数。半数期个数为1,达坪浓度为50%;半数期个数为2,达坪浓度为75%;半数期个数为3,达坪浓度为87.5%;半数期个数为3.32,达坪浓度为90%;半数期个数为4,达坪浓度为93.75%。半数期个数为5,达坪浓度为96.88%;半数期个数为6,达坪浓度为98.44%;半数期个数为6.64,达坪浓度为99%;半数期个数为7,达坪浓度为99.22%;半数期个数为8,达坪浓度为99.61%。选项B正确当选。
10[.单选题]单室模型药物恒速静脉滴注给药,达稳态血药浓度99%所需要的滴注给药时间()。
A.1个半衰期B.3个半衰期
C.5个半衰期D.6.64个半衰期
E.7个半衰期
[答案]D
[解析]n=-3_321g(1-fss),n表示静脉滴注给药达到坪浓度某一分数所需的tl/2的个数。半数期个数为1,达坪浓度为50%;半数期个数为2,达坪浓度为75%;半数期个数为3,达坪浓度为87.5%;半数期个数为3.32,达坪浓度为90%;半数期个数为4,达坪浓度为93.75%。半数期个数为5,达坪浓度为96.88%;半数期个数为6,达坪浓度为98.44%;半数期个数为6.64,达坪浓度为99%;半数期个数为7,达坪浓度为99.22%;半数期个数为8,达坪浓度为99.61%。选项D正确当选。
11[.单选题]制剂中药物进入体循环的相对数量和相对速度是()。
A.药物动力学B.生物利用度
C.肠肝循环D.单室模型药物E.表现分布容积
[答案]B
[解析]本题考查的是生物利用度的概念。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。选项B正确当选。
12[.单选题]非线性动力学参数中两个最重要的常数是()
A.K,VmB.Km,VC.K,V
D.K,ClE.Km,Vm
[答案]E
[解析]本题考查的是非线性药代动力学参数。非线性药动学过程通常用米氏方程来表征。其方程式如下:。所以说Vm、Km是非线性药动学的重要参数。选项E正确当选。
13[.单选题]非线性药物动力学的特征有()。
A.药物的生物半衰期与剂量无关
B.当C远大于Km时,血药浓度下降的速度与药物浓度无关
C.稳态血药浓度与给药剂量成正比
D.药物代谢物的组成、比例不因剂量变化而变化
E.血药浓度一时间曲线下面积与剂量成正比
[答案]B
[解析]本题考查的是非线性药代动力学的特征。具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:(1)药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的。(2)当剂量增加时,消除半衰期延长。(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。Michaelis-Menten方程的另一极端为药物浓度远大于K„。此时式(9-54)可以简化为:-dC/dt=Vm;这种情况下,药物浓度下降的速度与药物浓度无关。选项B正确当选。
14[.单选题]需进行生物利用度研究的药物不包括()。
A.用于预防、治疗严重疾病及治疗剂量与中毒剂量接近的药物
B.剂量一反应曲线陡峭或具不良反应的药物
C.溶解速度缓慢、相对不溶解或在胃肠道成为不溶性的药物
D.溶解速度不受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂
E.制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂
[答案]D
[解析]本题考查的是生物利用度研宄的药物。通常用以下药物进行生物利用度研究:用于预防、治疗严重疾病的药物,特别是治疗剂量与中毒剂量很接近的药物;剂量-反应曲线陡哨或具有不良反应的药物;溶解速度缓慢地药物;某些药物相对为不溶解,或在胃肠道中成为不溶性的药物;溶解速度受粒子大小、多晶型等影响的药物制剂;制剂中的辅料能改变主药特性的药物制剂。选项D正确当选。
15[.单选题]关于生物利用度的说法不正确的是()。
A.是药物进入体循环的速度和程度,是一个相对的概念
B.根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度
C.完整表达一个药物的生物利用度需tmax、Cmax、AUC三个参数
D.生物利用度的程度是指与标准参比制剂相比,试验制剂中被吸收药物总量的相对比值
E.与给药剂量和途径无关
[答案]E
[解析]本题考查的是生物利用度的性质。生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。生物利用程度,即药物进入血液循环的多少,可通过血药浓度一时间曲线下的面积表示,因为它与药物吸收总量成正比。制剂的生物利用度应该用峰浓度、达峰时间和血药浓度一时间曲线下面积AUC三个指标全面地评价,它们是制剂生物等效性评价的三个主要参数。根据选择的参比制剂的不同分为绝对生物利用度和相对生物利用度。选项E正确当选。
16[.单选题]血管外给药的AUC与静脉注射给药的AUC的比值称为()。
A.波动度B.相对生物利用度
C.绝对生物利用度D.脆碎度
E.絮凝度
[答案]C
[解析]本题考查的是生物利用度的概念。试验制剂(T)与参比制剂(R)的血药浓度一时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时,则得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。选项C正确当选。
17[.单选题]以静脉注射给药为标准参比制剂求得的生物利用度称为()。
A.静脉生物利用度B.相对生物利用度
C.绝对生物利用度D.生物利用度
E.参比生物利用度
[答案]C
[解析]本题考查的是生物利用度的概念。当参比制剂是静脉注射剂时,贝!J得到的比率称绝对生物利用度,因静脉注射给药药物全部进入血液循环。选项C正确当选。
18[.单选题]已知口服肝脏首过作用很大的药物,改用肌肉注射后()。
A.t1/2增加,生物利用度也增加
B.t1/2减少,生物利用度也降低
C.t1/2和生物利用度都不变化
D.t1/2不变,生物利用度增加
E.t1/2不变,生物利用度降低
[答案]D
[解析]生物利用度是指药物被吸收进入血液循环的速度和程度,所以口服肝脏首过作用大的药物该用肌肉注射半衰期不变,生物利用度增加。选项D正确当选。
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