2021年执业药师《药学专业知识一》练习题(6)

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　　1[.单选题]化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是

　　A.萘普生

　　B.布洛芬

　　C.酮洛芬

　　D.美洛昔康

　　E.萘丁美酮

　　[答案]B

　　[解析]芳基丙酸类药物：芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬。

　　2[.单选题]结构中含有酰胺的药物是

　　A.阿司匹林

　　B.对乙酰氨基酚

　　C.塞来昔布

　　D.别嘌醇

　　E.双氯芬酸

　　[答案]B

　　[解析]对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定，在25℃和pH6条件下，半衰期可为21.8年。贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。

　　3[.单选题]阿司匹林杂质中，能引起过敏反应的是

　　A.水杨酸

　　B.醋酸苯酯

　　C.乙酰水杨酸酐

　　D.水杨酸苯酯

　　E.乙酰水杨酸苯酯

　　[答案]C

　　[解析]本题考查阿司匹林理化性质及毒副作用。在阿司匹林的合成过程中，可能会生成少量的乙酰水杨酸酐副产物，该杂质会引起过敏反应，因此在产品中应检查其限量。故本题答案应选C。

　　4[.单选题]在体内R-(-)-异构体可转化为S-(+)-异构体的药物是

　　[答案]A

　　[解析]布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍，通常以光学S-异构体上市。但布洛芬的R-(-)-异构体在体内可转化为S-(+)-异构体，故使用时不必拆分，目前临床上使用消旋体。

　　5[.单选题]仅有解热、镇痛作用，而不具有抗炎作用的药物是

　　A.布洛芬

　　B.阿司匹林

　　C.对乙酰氨基酚

　　D.萘普生

　　E.吡罗昔康

　　[答案]C

　　[解析]对乙酰氨基酚对外周环氧酶的抑制作用很弱，而环氧酶是前列腺素合成所必须的酶，所以不能减少外周前列腺素的合成和释放。前列腺素是炎症介质，对乙酰氨基酚不能减少前列腺素的合成和释放，不具有抗炎作用。

　　6[.单选题]以吲哚美辛为代表的芳基烷酸类药物在临床的作用是

　　A.抗过敏

　　B.抗病毒

　　C.利尿

　　D.抗炎、镇痛、解热

　　E.抗肿瘤

　　[答案]D

　　[解析]芳基乙酸类药物：代表药物之一是含吲哚乙酸结构的吲哚美辛。吲哚美辛的抗炎活性 强度与其乙酸基的酸性 强度成正相关，分子中5位取代基(如甲氧基)的存在可以有效防止该药在体内的代谢，且5位取代基的性质对活性亦有影响。吲哚美辛2位甲基取代基会产生立体排斥作用，可使N-芳酰基与甲氧基苯环处于同侧的优势构象，加强了与受体的作用。

　　7[.单选题]下列描述与吲哚美辛结构不符的是

　　A.结构中含有对氯苯甲酰基

　　B.结构中含有咪唑环

　　C.结构中含有甲氧基

　　D.结构中含有羧基

　　E.结构中含有吲哚环

　　[答案]B

　　[解析]咪唑环是分子结构中含有两个间位氮原子的五元芳杂环化合物。吲哚美辛并无咪唑环。

　　8[.单选题]对COX-1和COX-2均有抑制作用的是

　　A.美洛昔康

　　B.尼美舒利

　　C.塞来昔布

　　D.舒林酸

　　E.羟布宗

　　[答案]A

　　[解析]美洛昔康是吡罗昔康分子中芳杂环N-(2-吡啶基)被5-甲基-N-(2-噻唑基)替代产物，选择性抑制环氧化酶-2(COX-2)，对环氧化酶-1有抑制作用，但作用较弱。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答9-11题

　　A.对乙酰氨基酚

　　B.阿司匹林

　　C.布洛芬

　　D.吡罗昔康

　　E.双氯芬酸

　　9[.单选题]结构中含有苯甲酸的是

　　[答案]B

　　[解析]此题考查解热镇痛药的结构特点。解热镇痛药从化学结构上主要可分为水杨酸类药物、苯胺类药物及吡唑酮类药物。阿司匹林是水杨酸类药物的代表，是优良的解热镇痛抗炎药物，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病等。

　　10[.单选题]结构中含有苯基丙酸的是

　　[答案]C

　　[解析]本题考查非甾体抗炎药的结构特点。芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬，目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。

　　11[.单选题]结构中含有苯乙酸的是

　　[答案]E

　　[解析]本题考查非甾体抗炎药的结构特点。双氯芬酸钠是芳基乙酸类药物中具有标志性的代表药物，抗炎、镇痛和解热作用很强。

　　[.共享题干题]根据下面选项，回答12-15题

　　A.阿司匹林

　　B.布洛芬

　　C.吲哚美辛

　　D.双氯芬酸

　　E.对乙酰氨基酚

　　12[.单选题]结构中不含有羧基的药物是

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸和对乙酰氨基酚五种药物的结构特征。结构中不含有羧基的药物是对乙酰氨基酚(含有酚羟基);含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异丁苯丙酸;含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨酸;含有二氯苯氨基的药物是双氯芬酸，药名中有提示。故本题答案应选E。

　　13[.单选题]结构中含有异丁基的药物是

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸和对乙酰氨基酚五种药物的结构特征。结构中不含有羧基的药物是对乙酰氨基酚(含有酚羟基);含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异丁苯丙酸;含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨酸;含有二氯苯氨基的药物是双氯芬酸，药名中有提示。故本题答案应选B。

　　14[.单选题]结构中含有酯基的药物是

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸和对乙酰氨基酚五种药物的结构特征。结构中不含有羧基的药物是对乙酰氨基酚(含有酚羟基);含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异丁苯丙酸;含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨酸;含有二氯苯氨基的药物是双氯芬酸，药名中有提示。故本题答案应选A。

　　15[.单选题]结构中含有二氯苯氨基的药物是

　　[答案]D

　　[解析]本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸和对乙酰氨基酚五种药物的结构特征。结构中不含有羧基的药物是对乙酰氨基酚(含有酚羟基);含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异丁苯丙酸;含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨酸;含有二氯苯氨基的药物是双氯芬酸，药名中有提示。故本题答案应选D。

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