2021年执业药师《药学专业知识一》练习题(9)

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　　1[.单选题]不属于核苷类抗病毒药物是

　　A.利巴韦林

　　B.司他夫定

　　C.阿昔洛韦

　　D.喷昔洛韦

　　E.恩曲他滨

　　[答案]A

　　[解析]核苷类药物有两类，一类是非开环的核苷类如齐多夫定、司他夫定、拉米夫定和恩曲他滨等，另一类是开环的核苷类如阿昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦和喷昔　2[.单选题]口服后可以通过血-脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是

　　A.酮康唑

　　B.氟康唑

　　C.硝酸咪康唑

　　D.特比萘芬

　　E.制霉菌素

　　[答案]B

　　[解析]氟康唑结构中含有两个弱碱性的三氮唑环和一个亲脂性的2，4-二氟苯基，使其具有一定的脂溶解度。这种结构使氟康唑口服吸收可达90%，且不受食物、抗酸药、组胺H2受体阻断剂类抗溃疡药物的影响;作用强，可透过血-脑屏障，是治疗深部真菌感染的首选药。

　　[.共享题干题]根据下面资料，回答3-6题核苷类抗病毒药物的作用是基于代谢拮抗的原理设计而成的，主要有嘧啶核苷类化合物和嘌呤核苷类化合物。

　　3[.单选题]属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是查看材料

　　A.利巴韦林

　　B.阿昔洛韦

　　C.齐多夫定

　　D.奥司他韦

　　E.金刚烷胺

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本题答案应选B。

　　4[.单选题]属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是查看材料

　　A.阿昔洛韦

　　B.更昔洛韦

　　C.喷昔洛韦

　　D.奥司他韦

　　E.泛昔洛韦

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本题答案应选C。

　　5[.单选题]属于喷昔洛韦的前体药物的是查看材料

　　A.阿昔洛韦

　　B.更昔洛韦

　　C.喷昔洛韦

　　D.奥司他韦

　　E.泛昔洛韦

　　[答案]E

　　[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本题答案应选E。

　　6[.单选题]侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是查看材料

　　A.阿昔洛韦

　　B.更昔洛韦

　　C.喷昔洛韦

　　D.奥司他韦

　　E.泛昔洛韦

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查嘌呤核苷类的抗病毒药物的结构特征及该类药物结构之间的差别。根据化学结构，属于嘌呤核苷类的抗病毒药物是阿昔洛韦(洛韦类药物);属于更昔洛韦的生物电子等排衍生物的是喷昔洛韦，是更昔洛韦侧链上的氧原子被碳原子所取代;属于喷昔洛韦的前体药物的是泛昔洛韦，是喷昔洛韦6-脱氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韦口服后在胃肠道和肝脏中迅速被代谢产生喷昔洛韦;侧链比阿昔洛韦多一个羟甲基的是更昔洛韦。故本题答案应选B。

　　[.共享题干题]根据材料，回答7-10题洛美沙星结构如下：对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg·h)/ml和36(μg·h)/ml。

　　7[.单选题]根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是查看材料

　　A.1-乙基，3-羧基

　　B.3-羧基.4-羰基

　　C.3-羧基，6-氟

　　D.6-氟，7-甲基哌嗪

　　E.6，8-二氟代

　　[答案]B

　　[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　8[.单选题]洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星查看材料

　　A.与靶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

　　B.药物光毒性减少

　　C.口服利用度增加

　　D.消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

　　E.水溶性增加，更易制成注射液

　　[答案]C

　　[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　9[.单选题]根据喹诺酮类抗菌药构效关系，8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但毒性也增加，其主要毒性是查看材料

　　A.增加光毒性

　　B.增加胃肠道毒性

　　C.增加心脏毒性

　　D.增加肝毒性

　　E.增加金属离子流失

　　[答案]A

　　[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加。

　　10[.单选题]可作为左旋体应用的喹诺酮类药物是查看材料

　　A.洛美沙星

　　B.诺氟沙星

　　C.环丙沙星

　　D.氧氟沙星

　　E.司帕沙星

　　[答案]D

　　[解析]本组题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系、结构特征及作用特点。洛美沙星关键药效基团是3-羧基，4-羰基;洛美沙星8位引入氟后，使洛美沙星口服利用度增加;8位有氟原子取代(含二氟)，活性增加，但光毒性也增加;药用左旋体的喹诺酮类药物是氧氟沙星，其药物名称为左氧氟沙星。洛韦等。利巴韦林非核苷类抗病毒药。

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