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一、最佳选择题
1.【正确答案】C
【答案解析】尼群地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂,母核结构是 1,4-二氢吡啶。
2.【正确答案】B
【答案解析】中国药品通用名称(ChinaApprovedDrugNames),简称:CADN。
3.【正确答案】A
【答案解析】药物剂型的重要性:
(1)可改变药物的作用性质
(2)可调节药物的作用速度
(3)可降低(或消除)药物的不良反应
(4)可产生靶向作用
(5)可提高药物的稳定性
(6)可影响疗效
而 A 选项错在“决定”两个字上。
4.【正确答案】E
【答案解析】水解是药物降解的主要途径之一,属于这类降解的药物主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)等。
5.【正确答案】E
【答案解析】本题考点是《中国药典》凡例中的各项规定。遮光:用不透光容器包装,例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器;避光:避免日光直射;阴凉处系指不超过 20℃,凉暗处系指避光并不超过 20℃,冷处系指 2~10℃,常温系指 10~30℃。规格:制剂的标示量,系指每一支、片或其他每一单位制剂中含有主药量。与装量规格区别:注射液项下,如为“1ml:10mg”,系指 1ml中含有主药 10mg。故本题选 E。
6.【正确答案】D
【答案解析】除另有规定外,贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温。
7.【正确答案】D
【答案解析】本题考查盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式。除 D 答案共价键外,均正确,故本题答案应选 D。
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8.【正确答案】C
【答案解析】洛伐他汀和辛伐他汀的母核均是六氢萘,氟伐他汀的母核是吲哚,阿托伐他汀的母核是吡咯环,瑞舒伐他汀的母核是嘧啶环。
9.【正确答案】D
【答案解析】由于生物非水相中药物的浓度难以测定,通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。
10. 【正确答案】D
【答案解析】成酯后脂溶性增大,易透过生物膜,易吸收。
11. 【正确答案】D
【答案解析】镇痛药吗啡在环上的叔胺氮原子氧化生成 N-氧化物,属于 N-氧化反应。
12. 【正确答案】E
【答案解析】P 值越大脂溶性越大,P 值越小脂溶性越小,脂溶性适宜的药物吸收最佳,不是越大越好。
13. 【正确答案】B
【答案解析】布洛芬的 R-(-)-异构体在体内可转化为 S-(+)-异构体,故使用时不必拆分,目前临床上使用消旋体。
14. 【正确答案】E
【答案解析】贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯类前药,相对胃肠道反应小,在体内水解成原药,具有解热、镇痛及消炎作用。
15. 【正确答案】C
【答案解析】氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药,遇光会分解,生成自由基并与体内一些蛋白质作用,发生变态反应。故一些病人在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒性变态反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪类药物的毒副作用之一。服用氯丙嗪等药物后应尽量减少户外活动,避免日光照射。
16. 【正确答案】D
【答案解析】本题考点是 HMG-CoA 还原酶抑制剂的分类与命名,它们均属于他汀类,而 D.非诺贝特非他汀类。故本题选 D。
17. 【正确答案】A
【答案解析】阿米替林、氯米帕明和多塞平属于去甲肾上腺素再摄取抑制药,文拉法辛是 NE 和 5-HT 双重重摄取抑制剂,西酞普兰是选择性 5-HT 重摄取抑制剂,无 NE 重摄取抑制作用。
18. 【正确答案】E
【答案解析】吗啡及其盐类的化学性质不稳定,在光照下即能被空气氧化变质,这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和 N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡,是吗啡的二聚物,毒性增大。故本品应避光、密封保存。
19. 【正确答案】A
【答案解析】福辛普利为含磷酰基的 ACE 抑制剂的代表。
20. 【正确答案】D
【答案解析】奥美拉唑的异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药。
21. 【正确答案】E
【答案解析】混悬型注射剂不能静脉注射。
22. 【正确答案】C
【答案解析】搽剂系指原料药物用乙醇、油或适宜的溶剂制成的溶液、乳状液或混悬液,供无破损皮肤揉擦用的液体制剂。涂剂系指含原料药物的水性或油性溶液、乳状液、混悬液,供临用前用消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体制剂。涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。洗剂系指含原料药物的溶液、乳状液、混悬液,供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用的液体制剂。醑剂系指挥发性药物的浓乙醇溶液。
23. 【正确答案】C
【答案解析】直肠栓给药深度距肛门口幼儿约 2 厘米,成人约 3 厘米。
24. 【正确答案】B
【答案解析】贴剂的局限性:
(1)由于起效慢、不适合要求起效快的药物;
(2)大面积给药,可能对皮肤产生刺激性和过敏性;
(3)存在皮肤的代谢与储库作用;
(4)药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大。
25. 【正确答案】E
【答案解析】与 k 相似,t1/2也是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。
26. 【正确答案】B
【答案解析】生物半衰期表示药物从体内消除的快慢。
27. 【正确答案】A
【答案解析】平均滞留时间(MRT)是指所有药物分子在体内滞留的平均时间,即单次给药后所有药物分子在体内滞留时间的平均值。
28. 【正确答案】D
【答案解析】药物的粒子大小,脂溶性,晶型以及其在胃肠道中的稳定性都会对药物的吸收产生影响。颜色不影响吸收,所以此题选 D。
29. 【正确答案】B
【答案解析】平均稳态血药浓度用 表示,单室模型静脉注射给药的平均稳态浓度公式为 B。A 中含有 F 吸收系数,是多剂量口服给药的平均稳态血药浓度公式。
30. 【正确答案】C
【答案解析】药物在栓剂中常以溶液或混悬状态分散在油脂性或水性基质中,基质本身的理化性质也影响其释放与吸收。
31. 【正确答案】E
【答案解析】除了血管内给药没有吸收过程外,其他途径如皮下注射、肌内注射、腹腔注射都有吸收过程。
32. 【正确答案】D
【答案解析】时辰因素属于影响药物作用的机体方面的因素。
33. 【正确答案】E
【答案解析】非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大),又可以使激动剂的最大效应降低(即,即使增加剂量,也无法达到原有的最大效应)。
34. 【正确答案】C
【答案解析】药物不良反应(adversdrugreaction,ADR)是指合格药品在正常用法用量下出现的与用药目的无关或意外的有害反应。
35. 【正确答案】D
【答案解析】遗传因素对代谢影响主要是由于药物代谢酶的遗传多态性导致药物代谢异常。一些遗传缺陷或遗传病与药物毒性作用易感性有密切关系。如 G-6-PD缺乏者应用伯氨喹、磺胺药、氨苯砜等药物易发生溶血反应。
36. 【正确答案】B
【答案解析】治疗指数(TI)=LD50/ED50。表示药物的安全性。
37. 【正确答案】A
【答案解析】乙醛脱氢酶缺乏者饮酒后血中乙醛水平明显升高,导致儿茶酚胺介导的血管扩张以及营养障碍症状,出现面部潮红、心率增快、出汗、肌无力等不良反应。
38. 【正确答案】C
【答案解析】包制薄膜衣的材料主要分为胃溶型、肠溶型和水不溶型三大类;醋酸纤维素属于水不溶型薄膜衣材料;羟丙基纤维素(HPC)和丙烯酸树脂 IV 号属于胃溶型薄膜衣材料;DE 属于肠溶型薄膜衣材料。
39. 【正确答案】C
【答案解析】本题考点是维生素 D3发挥疗效的机理。维生素 D3须经两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇,然后再经肾脏代谢为骨化三醇才具有活性。故本题选C。
40. 【正确答案】E
【答案解析】左氧氟沙星较氧氟沙星相比的优点为:(1)活性为氧氟沙星的 2倍。(2)水溶性好,为氧氟沙星的 8 倍,更易制成注射液。(3)毒副作用小,为喹诺酮类药物已上市中的最小者。
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