2021年执业药师《药一》考前冲刺试题及答案(2)

　　二、配伍选择题

　　[41～43]

　　【正确答案】C、E、B

　　【答案解析】常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲、维生素 C、半胱氨酸等。常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香醚(BHA)、2，6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素 E 等。

　　焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用于弱酸性溶液;亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液;

　　硫代硫酸钠在酸性药物溶液中可析出硫细颗粒沉淀，故只能用于碱性药物溶液。

　　[44～47]

　　【正确答案】A、E、B、D

　　【答案解析】本题考查储存条件的温度和区别。阴凉处系指不超过 20℃;凉暗处系指避光并不超过 20℃;冷处系指 2～10℃;常温系指 10～30℃。除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温。

　　[48～51]

　　48. 【正确答案】A

　　【答案解析】去甲肾上腺素结构中的氨基在体内质子化成铵盐后，与β2肾上腺素受体形成离子键作用。

　　49. 【正确答案】B

　　【答案解析】镇痛药美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用，从而产生与哌替啶相似的空间构象，与阿片受体结合而产生镇痛作用。

　　50. 【正确答案】D

　　【答案解析】范德华力：一个原子的原子核对另一个原子的外层电子的吸引作用，其键能很弱(键能 0.05～40kJ/mol)，是所有键合作用中最弱的一种，但非常普遍。

　　51. 【正确答案】E

　　【答案解析】金属络合物还可用作金属中毒时的解毒剂，如二巯基丙醇可作为锑、砷、汞的螯合解毒剂。

　　[52～55]

　　52.【正确答案】A

　　【答案解析】新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”。

　　53. 【正确答案】B

　　【答案解析】参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。在形成硫酸酯的结合反应中，只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳定的硫酸化结合产物。如支气管扩张药沙丁胺醇，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。

　　54. 【正确答案】E

　　【答案解析】肾上腺素经甲基化后生成 3-O-甲基肾上腺素。

　　55. 【正确答案】D

　　【答案解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

　　[56～58]

　　【正确答案】C、A、B

　　【答案解析】酯和酰胺类药物易发生水解;烯烃含有双键结构易被氧化;硝基类药物易被还原成胺。

　　[59～61]

　　59.【正确答案】A

　　【答案解析】阿司匹林水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应，呈紫堇色，是优良的解热镇痛抗炎药，同时还用于预防和治疗心血管系统疾病。

　　60. 【正确答案】E

　　【答案解析】布洛芬 S-异构体活性高于 R-异构体。但布洛芬的 R-(-)-异构体在体内可转化为 S-(+)-异构体，故使用不必拆分，目前临床上使用消旋体。

　　61. 【正确答案】D

　　【答案解析】塞来昔布，分子中含有氨磺酰基，选择性的 COX-2 抑制剂。能避免药物对胃肠道的副作用，但可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，会增加心血管事件的发生率。

　　[62～64]

　　62. 【正确答案】B

　　【答案解析】氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环代替洛伐他汀中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。

　　63. 【正确答案】A

　　【答案解析】辛伐他汀在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多了一个甲基，使其亲脂性略有提高，活性比洛伐他汀略高，也具有内酯结构，也是属于前药在体内水解为3,5-二羟基戊酸后起效。

　　64. 【正确答案】D

　　【答案解析】西立伐他汀由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤市。

　　[65～67]

　　【正确答案】A、B、E

　　【答案解析】胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂 IV 号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS，EudragitRL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。

　　[68～72]

　　68.【正确答案】D

　　【答案解析】溶出超限系指片剂在规定的时间内未能溶解出规定的药量。主要原因是：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等。

　　69. 【正确答案】E

　　【答案解析】含量不均匀主要原因是片重差异超限、药物的混合度差、可溶性成分的迁移等。小剂量药物更易出现含量不均匀的问题。

　　70. 【正确答案】C

　　【答案解析】崩解迟缓或崩解超限系指片剂崩解时间超过了药典规定的崩解时限。影响崩解的主要原因是：①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入;

　　②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;③崩解剂性能较差。

　　71. 【正确答案】B

　　【答案解析】片剂硬度不够，稍加触动即散碎的现象称为松片。主要原因是黏性力差，压缩压力不足等。

　　72. 【正确答案】A

　　【答案解析】产生裂片的处方因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片;②物料的塑性较差，结合力弱。

　　[73～76]

　　【正确答案】C、D、E、A

　　【答案解析】本题考察液体制剂各种附加剂的用途注意区分，丙二醇常用作液体制剂的半极性溶剂。

　　[77～79]

　　77. 【正确答案】A

　　【答案解析】载药量=[脂质体中药物量/(脂质体中药量+载体总量)]×100%。

　　78. 【正确答案】C

　　【答案解析】脂质体化学稳定性用磷脂氧化指数和磷脂量表示。

　　79. 【正确答案】B

　　【答案解析】脂质体物理稳定性主要用渗漏率表示，即在贮存期间脂质体的包封率变化情况。

　　[80～83]

　　【正确答案】A、C、D、B

　　【答案解析】制药用水的原水通常为饮用水(天然水经净化处理所得的水)。除另有规定，可作为饮片的提取溶剂。

　　纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂，可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，口服、外用制剂配制用溶剂或稀释剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。注射用水为纯化水经蒸馏所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的精洗。

　　灭菌注射用水为注射用水按照注射剂生产工艺制备所得。不含任何添加剂。主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂。灭菌注射用水灌装规格应该适应临床需要，避免大规格、多次使用造成的污染。

　　[84～87]

　　【正确答案】C、B、A、E

　　【答案解析】二相气雾剂一般为溶液系统，三相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统;喷雾剂系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状释出;吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。

　　[88～89]

　　88. 【正确答案】B

　　【答案解析】血药浓度用 C 表示，所以在选项 AB 中选择，选项 A 含有静滴速率常数 k0，为单室模型静脉滴注给药血药浓度公式，选项 B 是单室模型静脉注射给药血药浓度公式。

　　89. 【正确答案】D

　　【答案解析】Css是稳态血药浓度，AUC 是血药浓度-时间曲线下面积，所以在选项 DE 中选择，选项 E 中含有吸收系数 F 为单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式，选项 D 是单室模型静脉注射 AUC 公式。

　　[90～92]

　　90. 【正确答案】A

　　【答案解析】茶碱 5:00 给药比 22:00 给药 Cmax明显升高。

　　91. 【正确答案】E

　　【答案解析】卡马西平 22:00 时给药比 8:00 时给药 Cmax明显升高。

　　92. 【正确答案】C

　　【答案解析】吗啡 15:00 时给药的镇痛作用最弱，21:00 时给药最强。

　　[93～95]

　　93. 【正确答案】A

　　【答案解析】膜结构具有半透性，脂溶性药物容易透过，脂溶性很小的药物难以通过，小分子水溶性药物可经含水性小孔吸收。

　　94. 【正确答案】D

　　【答案解析】膜的蛋白质、脂类及糖类分布不对称，膜外层的蛋白质和脂类大部分为糖蛋白和糖脂，膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层的表面，有的嵌入甚至贯穿脂质双分子层。

　　95. 【正确答案】B

　　【答案解析】膜中蛋白质也可发生侧向扩散运动和旋转运动，脂质双分子层具有流动性。

　　[96～98]

　　96. 【正确答案】A

　　【答案解析】天然高分子囊材包括明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐和壳聚糖。

　　97. 【正确答案】B

　　【答案解析】半合成高分子囊材包括羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素和羟丙甲纤维素。

　　98. 【正确答案】D

　　【答案解析】合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类。非生物降解且不受pH 影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。聚酯类是应用最广的可生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。

　　[99～100]

　　99. 【正确答案】A

　　【答案解析】香豆素类抗凝血药可以抑制维生素 K 环氧还原酶，阻止维生素 K由环氧型向氢醌型转变，从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。

　　100. 【正确答案】D

　　【答案解析】凝血因子Ⅹa抑制药能够与游离的Ⅹa活性位点结合，阻断其与底物的结合，而且也能够灭活与血小板上的凝血酶原酶复合物结合的Ⅹa。

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