2022年执业药师考试《药一》练习题及答案（3）

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　　1[.单选题]在分子中引入可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性的基团是

　　A.卤素

　　B.羟基

　　C.硫醚

　　D.酰胺基

　　E.烷基

　　[答案]B

　　[解析]羟基和巯基药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性，另一方面可能会与受体发生氢键结合，增强与受体的结合力，改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代，常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基，会使分子解离度增加，也会有利于和受体的碱性基团结合，使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度，便于吸收，或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性，将羟基进行酰化成酯或烃化成醚，但其活性多降低。

　　2[.单选题]关于药物的脂水分配系数错误的是

　　A.评价亲水性或亲脂性的标准

　　B.药物在水相中物质的量浓度与在非水相中物质的量浓度之比

　　C.非水相中的药物浓度通常用正辛醇中药物的浓度来代替

　　D.CW为药物在水中的浓度

　　E.脂水分配系数越大说明药物的脂溶性越高

　　[答案]B

　　[解析]在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示，其定义为:药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。由于生物非水相中药物的浓度难以测定，通常使用正辛醇中药物的浓度来代替。C0表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度;Cw表示.药物在水中的浓度。P值越大，则药物的脂溶性越高。

　　3[.单选题]容易被氧化成砜或者亚砜的是

　　A.烃基

　　B.羟基

　　C.磺酸

　　D.醚

　　E.酯

　　[答案]D

　　[解析]醚和硫醚易被氧化成砜和亚砜。

　　4[.单选题]下列说法错误的是

　　A.足够的亲水性可以保证药物分子溶于水

　　B.适宜的亲脂性可以保障药物的吸收

　　C.非极性结构可导致药物的脂溶性增大，如羟基

　　D.烃基、卤素原子可以增加药物的脂溶性

　　E.脂环、硫原子可以增加药物的脂溶性

　　[答案]C

　　[解析]药物分子结构的改变对药物脂水分配系数的影响比较大。影响药物的水溶性因素比较多，当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时，药物的水溶性会增大。相反若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。例如:当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5~150倍，以羟基替换甲基时下降2~170倍。而引入一个卤素原子，亲脂性会增高，脂水分配系数约增加4~20倍，引入硫原子、烃基或将羟基换成烷氧基，药物的脂溶性也会增大。

　　5[.单选题]抗肿瘤药物巯嘌呤引入磺酸基是因为

　　A.降低药物的水溶性

　　B.增加药物的脂溶性

　　C.降低药物的脂水分配系数

　　D.使巯嘌呤以分子形式存在，利于吸收

　　E.以上都不对

　　[答案]C

　　[解析]磺酸、羧酸和酯磺酸基的引入，使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。但仅有磺酸基的化合物一般无生物活性。但是为了增加水溶性，有时会引入磺酸基。例如，抗肿瘤药物巯嘌呤(Mercaptopurine)难溶于水，但引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠(SulfomercaprineSodium)，增加了药物的水溶性，也克服了6-MP的其他缺点。

　　6[.单选题]可增加头孢呋辛的半衰期的是

　　A.羧基酯化

　　B.磺酸

　　C.烃基

　　D.巯基

　　E.羟基

　　[答案]A

　　[解析]头孢呋辛(Cefuroxime)极性较大,只能通过注射给药，使用不方便，体内半衰期也比较短。将头孢呋辛的羧基酯化得到的前药头孢呋辛酯(CefuroximeAxetil),脂溶性增强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛，分布至全身细胞外液，半衰期也得到延长。

　　7[.单选题]下列说法错误的是

　　A.硝基的吸电子效应可使硝基苯甲酸乙酯极性降低

　　B.增加喹诺酮羰基的氧电荷密度，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合

　　C.司帕沙星抑制金葡菌的活性 强是因为增加了羰基氧的密度

　　D.普鲁卡因可通过共轭诱导效应增加酯羰基的极性

　　E.以上说法都不正确

　　[答案]E

　　[解析]喹诺酮类抗菌药的作用靶点是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，当羰基的氧电荷密度增加时，有利于和DNA螺旋酶的电性相互结合。喹诺酮类药物司帕沙星，其对金黄色葡萄球菌的抑制活性比类似物环丙沙星强16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是给电子基团,通过共轭效应增加了4位羰基氧上的电荷密度，使司帕沙星与DNA螺旋酶的结合作用增强而增加了对酶的抑制作用。普鲁卡因(Procaine)，该对位氨基上的电子云通过共轭诱导效应，增加了酯羰基的极性，使药物与受体结合更牢，作用时间延长。若是在苯甲酸酯的苯环对位引入吸电子基团硝基时，如对硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸电子效应，导致羰基的电子云流向苯环，使极性降低，故对硝基苯甲酸酯与受体的结合能力比母体化合物弱、麻醉作用降低。

　　8[.单选题]含芳环的药物在体内主要发生

　　A.还原代谢

　　B.氧化代谢

　　C.甲基化代谢

　　D.开环代谢

　　E.水解代谢

　　[答案]B

　　[解析]含芳环的药物主要发生氧化代谢，是在体内肝脏CYP450酶系催化下，首先将芳香化合物氧化成环氧化合物，然后在质子的催化下会发生重排生成酚，或被环氧化物水解酶水解生成二羟基化合物。

　　9[.单选题]下列不属于第Ⅱ相结合反应的是

　　A.O、N、S和C的葡萄糖醛苷化

　　B.核苷类药物的磷酸化

　　C.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基

　　D.酚羟基的硫酸酯化

　　E.苯甲酸形成马尿酸

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物代谢中结合反应的类型。核苷类药物的磷酸化不属于第Ⅱ相结合反应。故本题答案应选B。

　　10[.单选题]不属于锥体外系反应的表现是

　　A.运动障碍

　　B.坐立不安

　　C.震颤

　　D.头晕

　　E.僵硬

　　[答案]D

　　[解析]锥体外系反应的主要症状是帕金森综合征，表现为运动障碍，如坐立不安，不停的动作、震颤、僵硬等。

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