2022年执业药师考试《药一》练习题及答案（4）

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　　1[.单选题]在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

　　A.苯基

　　B.卤素

　　C.烃基

　　D.羟基

　　E.酯基

　　[答案]D

　　[解析]本题考查药物的典型官能团(亲水性基团)对生物活性的影响。属于亲水性基团的有羟基、氨基、巯基、羧基和磺酸基等，故本题答案应选D。

　　2[.单选题]在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

　　A.羟基

　　B.烃基

　　C.氨基

　　D.羧基

　　E.磺酸基

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物的典型官能团(亲脂性基团)对生物活性的影响。属于亲脂性基团的是烃基(包括脂烃基、芳烃基、卤素和酯基等)，故本题答案应选B。

　　3[.单选题]因对心脏快 速延迟整流钾离子通道(hERGK通道)具有抑制作用，可引起Q-T间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场的药物是

　　A.卡托普利

　　B.莫沙必利

　　C.赖诺普利

　　D.伊托必利

　　E.西沙必利

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物的化学结构对不良反应的影响。许多药物对hERGK通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发TdP，产生心脏不良反应。非心脏用药物中也有许多药物可抑制hERGK通道，如一些抗高血压药、抗精神失常药、抗抑郁药、抗过敏药、抗菌药、局部麻醉药、麻醉性镇痛药、抗震颤麻痹药、抗肿瘤药、止吐药和胃肠动力药等。西沙必利为胃肠动力药，也具有hERGK通道抑制作用，可引起Q-T间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，现已撤出市场。故本题答案应选E。

　　4[.单选题]不符合药物代谢中的结合反应特点的是

　　A.在酶催化下进行

　　B.无需酶的催化即可进行

　　C.形成水溶性代谢物，有利于排泄

　　D.形成共价键的过程

　　E.形成极性更大的化合物

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物的结合反应的特点。药物的结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子，如葡萄糖醛酸、硫酸和氨基酸等结合到药物分子中，或第Ⅰ相的药物代谢产物中，以共价键的方式结合，形成极性更大的水溶性代谢物，有利于从尿和胆汁中排泄。故本题答案应选B。

　　5[.单选题]人体胃液pH约为0.9～1.5，下面最易吸收的药物是

　　A.奎宁(弱碱pK值8.0)

　　B.卡那霉素(弱碱pK值7.2)

　　C.地西泮(弱碱pK值3.4)

　　D.苯巴比妥(弱酸pK值7.4)

　　E.阿司匹林(弱酸pK值3.5)

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物的解离常数(pK)、体液介质pH与药物在胃中的吸收关系。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。阿司匹林(弱酸pK值3.5)酸性 强于苯巴比妥(弱酸pK值7.4)，在胃液中不解离，呈分子型;弱碱性药物如奎宁、卡那霉素、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收。故本题答案应选E。

　　6[.单选题]关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是

　　A.解离度愈小，活性愈好

　　B.解离度愈大，活性愈好

　　C.解离度愈小，活性愈低

　　D.解离度愈大，活性愈低

　　E.解离度适当，活性为好

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物的解离度。适当最好。

　　7[.单选题]碱性药物的解离度与药物的pK和体液pH的关系式为：lg[B]/[HB]=pH-pK，某药物的pK=8.4，在pH7.4生理条件下，以分子形式存在的比例为

　　A.1%

　　B.10%

　　C.50%

　　D.90%

　　E.99%

　　[答案]B

　　[解析]本题考查药物的解离度与解离常数(pK)的关系。由关系式可知，lg[B]/[HB]=7.4-8.4=-1，则[B]=0.1[HB]，由此可推得由分子形式存在的药物为10%。故本题答案应选B。

　　8[.单选题]手性药物的对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的药物是

　　A.苯巴比妥

　　B.米安色林

　　C.氯胺酮

　　D.依托唑啉

　　E.普鲁卡因

　　[答案]C

　　[解析]本题考查药物的手性特征及其对药物作用的影响。氯胺酮为中枢性麻醉药物，只有(+)-(S)-对映体才具有麻醉作用，而(-)-(R)-对映体产生中枢兴奋作用(致幻作用)。米安色林(S)-体抗抑郁，(R)-体具细胞毒作用。利尿药依托唑啉为具有相反作用的对映体，左旋体具有利尿作用，而其右旋体则有抗利尿作用。苯巴比妥和普鲁卡因无手性特征。故本题答案应选C。

　　9[.单选题]不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是

　　A.O-葡萄糖醛苷化

　　B.C-葡萄糖醛苷化

　　C.N-葡萄糖醛苷化

　　D.S-葡萄糖醛苷化

　　E.P-葡萄糖醛苷化

　　[答案]E

　　[解析]本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，没有P-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选E。

　　10[.单选题]下列以共价键方式结合的抗肿瘤药物为

　　A.尼群地平

　　B.乙酰胆碱

　　C.氯喹

　　D.环磷酰胺

　　E.普鲁卡因

　　[答案]D

　　[解析]本题考查药物键合的类型。药物的键合形式有共价键和非共价键两大类。共价键键合是一种不可逆的结合形式，和发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，对DNA中鸟嘌呤碱基产生共价结合键，产生细胞毒活性。环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药物。非共价键的键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。乙酰胆碱和受体的作用为离子-偶极，偶极-偶极相互作用;抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物;局部麻醉药普鲁卡因与受体的作用有多种，如范德华力、疏水键、静电引力偶极-偶极相互作用等。故本题答案应选D。

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