2022年执业药师考试《药一》练习题及答案（6）

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　　1[.多选题]药物在体内代谢的反应有

　　A.氧化反应

　　B.还原反应

　　C.水解反应

　　D.葡萄糖醛苷化反应

　　E.乙酰化反应

　　[答案]ABCDE

　　[解析]药物代谢是通过生物转化将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子，再通过人体的正常系统排泄至体外的过程;生物转化是药物在人体内发生的化学变化，也是人体对自身的.种保护机能。药物的生物转化通常分为二相:第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第II相生物结合,是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。

　　2[.多选题]胺类药物的代谢途径包括

　　A.N-脱烷基化反应

　　B.N-氧化反应

　　C.加成反应

　　D.氧化脱胺反应

　　E.N-乙酰化反应

　　[答案]ABD

　　[解析]胺类药物胺类药物的氧化代谢主要发生在两个部位，一是在和氮原子相连接的碳原子上，发生N-脱烷基化和脱胺反应;另一是发生N-氧化反应。

　　3[.多选题]葡萄糖醛酸结合反应的类型有

　　A.O的葡萄糖醛苷化

　　B.C的葡萄糖醛苷化

　　C.N的葡萄糖醛苷化

　　D.S的葡萄糖醛苷化

　　E.Cl的葡萄糖醛苷化

　　[答案]ABCD

　　[解析]本题考查药物发生的第Ⅱ相生物转化反应的规律中葡萄糖醛酸结合反应的类型。属于葡萄糖醛酸结合反应的类型有四种：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化，没有Cl-葡萄糖醛苷化。故本题答案应选ABCD。

　　4[.多选题]参与硫酸酯化结合过程的基团的有

　　A.羟基

　　B.羟氨基

　　C.羟胺基

　　D.胺基

　　E.氨基

　　[答案]ACD

　　[解析]与硫酸的结合反应：药物及代谢物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢，但不如葡萄糖醛酸苷化结合那样普遍。形成硫酸酯的结合产物后水溶性增加，毒性降低，易排出体外。形成硫酸酯的结合反应过程是在磺基转移酶的催化下，由体内活化型的硫酸化剂3'-磷酸腺苷-5'-磷酰硫酸(PAPS)提供活性硫酸基，使底物形成硫酸酯。参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、胺基、羟胺基。

　　5[.多选题]影响结构非特异性药物活性的因素有

　　A.溶解度

　　B.分配系数

　　C.几何异构体

　　D.光学异构体

　　E.解离度

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查药物的物理性质对药物活性的影响。药物的物理性质主要有：药物的溶解度、脂水分配系数和解离度。C、D为立体结构，不属于物理性质，故本题答案应选ABE。

　　6[.多选题]手性药物的对映异构体之间可能

　　A.具有等同的药理活性和强度

　　B.产生相同的药理活性，但强弱不同

　　C.一个有活性，一个没有活性

　　D.产生相反的活性

　　E.产生不同类型的药理活性

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查手性药物的对映异构体之间关系。手性药物的对映异构体之间具有题中所列举的所有可能的活性状态：具有等同的药理活性和强度;产生相同的药理活性，但强弱不同;一个有活性，一个没有活性;产生相反的活性;产生不同类型的药理活性。故本题答案应选ABCDE。

　　7[.多选题]使药物分子水溶性增加的结合反应有

　　A.与氨基酸的结合反应

　　B.乙酰化结合反应

　　C.与葡萄糖醛酸的结合反应

　　D.与硫酸的结合反应

　　E.甲基化结合反应

　　[答案]ACD

　　[解析]本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后两者皆降低亲水性)。故本题答案应选ACD。

　　8[.多选题]通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有

　　A.与葡萄糖醛酸结合

　　B.与硫酸结合

　　C.甲基化结合

　　D.乙酰化结合

　　E.与氨基酸结合

　　[答案]ABE

　　[解析]本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应及与谷胱甘肽的结合反应。C、D使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABE。

　　9[.多选题]胺类药物的代谢途径包括

　　A.N-脱烷基化反应

　　B.N-氧化反应

　　C.加成反应

　　D.氧化脱氨反应

　　E.N-乙酰化反应

　　[答案]ABDE

　　[解析]本题考查胺类药物第Ⅰ相生物转化反应的规律和第Ⅱ相生物转化反应的规律。胺类药物发生第Ⅰ相生物转化反应有叔胺的N-氧化反应和N-脱烷基化反应：伯胺可发生氧化脱氨反应;芳伯胺可发生N-乙酰化反应。代谢反应中无加成反应，故本题答案应选ABDE。

　　10[.多选题]药物或代谢物可发生结合反应的基团有

　　A.氨基

　　B.羟基

　　C.羧基

　　D.巯基

　　E.杂环氮原子

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查药物发生第Ⅱ相生物结合代谢的反应基团。药物或代谢物可发生结合反应的基团有：氨基、羟基、羧基、巯基和杂环氮原子。故本题答案全部正确，应选ABCDE。

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