2022年执业药师考试《药一》练习题及答案（9）

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　　1[.多选题]在药物结构中引入哪些基团或原子，可导致药物的脂溶性增大

　　A.烷烃基

　　B.氨基

　　C.脂环烃基

　　D.羧基

　　E.卤素原子

　　[答案]ACE

　　[解析]本题考查药物分子的脂溶性。药物结构中含有较大的烃基、卤素原子和脂环等非极性结构，导致药物的脂溶性增大。氨基和羧基为水溶性基团，故本题答案应选ACE。

　　2[.多选题]药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有

　　A.范德华力

　　B.共价键

　　C.电荷转移复合物

　　D.偶极-偶极相互作用

　　E.氢键

　　[答案]ACDE

　　[解析]本题考查药物与生物大分子作用的可逆结合形式。五个答案均为药物与生物大分子作用的结合形式，但共价键结合为不可逆结合形式。故本题答案应选ACDE。

　　3[.多选题]药物与受体之间的可逆的结合方式有

　　A.疏水键

　　B.氢键

　　C.离子键

　　D.范德华力

　　E.离子偶极

　　[答案]ABCDE

　　[解析]本题考查药物与受体的键合(结合)形式。共价键键合类型是不可逆键合类型;非共价键的键合类型是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物和偶极相互作用力等。故本题答案应选ABCDE。

　　4[.多选题]下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有

　　A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英

　　B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸

　　C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物

　　D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮

　　E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥

　　[答案]ACDE

　　[解析]本题考查药物在体内发生第Ⅰ相生物转化。药物发生羟基化代谢，环氧化代谢，脱硫代谢均属于第Ⅰ相生物转化反应，乙酰化代谢为第Ⅱ相生物转化反应，故本题答案应选ACDE。

　　5[.多选题]以下关于第Ⅰ相生物转化的正确说法是

　　A.也称为药物的官能团化反应

　　B.是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应

　　C.与体内的内源性成分结合

　　D.对药物在体内的活性影响较Ⅱ相生物转化小

　　E.有些药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应

　　[答案]ABE

　　[解析]第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、巯基、氨基等。第Ⅱ相生物结合，是将第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。但是也有药物经第Ⅰ相反应后，无需进行第Ⅱ相的结合反应，即排出体外。其中第Ⅰ相生物转化反应对药物在体内的活性影响最大。

　　6[.多选题]哪些药物的代谢属于代谢活化

　　A.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英

　　B.维生素D经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D

　　C.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物

　　D.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物

　　E.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥

　　[答案]BCDE

　　[解析]根据题意首先分析代谢活化的定义，代谢活化是指某些药物需经过生物转化后才出现药理活性。如维生素D经肝、肾代谢生成1，25-二羟基维生素D才能出现药理作用，贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物才具有解热镇痛的作用，舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物，环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥等，苯妥英在体内代谢生成的羟基苯妥英无药理活性，属于代谢灭活过程，故本题选B、C、D、E。

　　7[.多选题]含氨基的药物可发生

　　A.葡萄糖醛酸的结合代谢

　　B.与硫酸的结合代谢

　　C.脱氨基代谢

　　D.甲基化代谢

　　E.乙酰化代谢

　　[答案]ABCDE

　　[解析]含氨基的药物可发生：1.葡萄糖醛酸的结合代谢2.与硫酸的结合代谢3.脱氨基代谢4.甲基化代谢5.乙酰化代谢

　　8[.多选题]可发生去烃基代谢的结构类型有

　　A.叔胺类

　　B.酯类

　　C.硫醚类

　　D.芳烃类

　　E.醚类

　　[答案]ACE

　　[解析]可发生去烃基代谢的结构类型有：A叔胺类：N上有三个烃基，发生去烃基代谢。C硫醚类：结构为：烃基-S-烃基，可发生去烃基代谢。E醚类：结构为：烃基-O-烃基，可发生去烃基代谢

　　9[.多选题]可能影响药效的因素有

　　A.药物的脂水分配系数

　　B.药物的解离度

　　C.药物形成氢键的能力

　　D.药物与受体的亲和力

　　E.药物的电子密度分布

　　[答案]ABCDE

　　[解析]可能影响药效的因素有：1.药物的脂水分配系数2.药物的解离度3.药物形成氢键的能力4.药物与受体的亲和力5.药物的电子密度分布

　　10[.多选题]以下药物易在胃中吸收的是

　　A.奎宁

　　B.麻黄碱

　　C.水杨酸

　　D.苯巴比妥

　　E.氨苯砜

　　[答案]CD

　　[解析]弱酸性药物如水杨酸和巴比妥类药物在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。弱碱性药物如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮在胃中几乎全部呈解离形式，很难被吸收。

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