2022年执业药师考试《药一》复习知识点(44)

分类

药物

考点

硝酸酯类

硝酸甘油

有挥发性和爆炸性，不宜以纯品形式放置和运输；

舌下含服能避免首过效应；

具有快速耐受性

硝酸异山梨酯

有稳定型和不稳定型两种晶型，药用稳定型，不稳定型在30℃放置数天后，即转为稳定型；

进入人体后被代谢为有抗心绞痛活性的2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯

硝酸异山梨酯的活性代谢产物，水溶性增大，副作用降低

1，4-二氢吡啶类

构效关系

1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团；

遇光极不稳定，易发生歧化反应，需避光；

该类药物与柚子汁同服会导致药物体内浓度增加

硝苯地平

结构具有对称性；

用于各种高血压，也可用于预防治心绞痛

尼群地平

4位碳原子具手性，目前临床用外消旋体；

选择性作用于血管平滑肌

非洛地平

选择性扩张小动脉，不引起体位性低血压；

有促尿钠排泄和利尿作用

苯磺酸氨氯地平

是氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用其外消旋体和左旋体

尼莫地平

容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，选择性扩张脑血管保护局部缺血

芳烷基胺类

维拉帕米

呈弱碱性，化学稳定性好；

含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强，现用外消旋体；

代谢物是N-去甲维拉帕米，保持了部分母体活性

苯硫氮䓬类

地尔硫䓬

两个手性碳原子，四个立体异构体，活性大小顺序为顺式D-＞顺式DL-＞顺式L-＞反式DL-体，临床用顺式D-异构体，即（2S,3S）-异构体；

经肝肠循环，主要代谢途径为脱乙酰基、N-脱甲基和O-脱甲基化，去乙酰基地尔硫䓬有活性