1[.单选题]阿米卡星结构有含有手性碳的α-羟基丁酰胺结构,活性最强的异构体是
A.DL(±)型
B.L-(+)型
C.L-(-)型
D.D-(+)型
E.D-(-)型
[答案]C
[解析]阿米卡星结构中所引入的α-羟基酰胺结构含有手性碳,为L-(-)型;若为D-(+)型,则抗菌活性大为降低;如为DL-(±)型,抗菌活性降低一半。
2[.单选题]以下药物不属于三环类抗精神失常药的是
A.氯丙嗪
B.氯米帕明
C.阿米替林
D.奋乃静
E.氟西汀
[答案]E
[解析]阿米替林(amitriptyline)又名依拉维,是临床上常用的三环类抗抑郁药,其药理学特性及临床应用与丙米嗪极为相似,与后者相比,阿米替林对5-HT再摄取的抑制作用明显强于对NA再摄取的抑制;镇静作用和抗胆碱作用也较强。氯米帕明(clomipramine)又名氯丙米嗪,药理作用和应用类似于丙米嗪,但对5-HT再摄取有较强的抑制作用,而其体内活性代谢物去甲氯丙米嗪则对NA再摄取有相对强的抑制作用。临床上用于抑郁症、强迫症、恐惧症和发作性睡眠引起的肌肉松弛。多塞平(doxepin)又名多虑平,作用与丙米嗪类似,抗抑郁作用比后者弱,抗焦虑作用强,镇静作用和对血压影响也比丙米嗪强,但对心脏影响较小.答案选E
3[.单选题]阿托伐他汀主要用于治疗
A.高甘油三酯血症
B.高胆固醇血症
C.高磷脂血症
D.慢性心力衰竭
E.室性心动过速
[答案]B
[解析]阿托伐他汀临床上用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症;也可用于冠心病和脑卒中的防治。本品可降低心血管病的总死亡率。亦适用于心肌梗死后不稳定性心绞痛及血管重建术后。答案选B
4[.单选题]药用(-)-(S)-异构体的药物是
A.泮托拉唑
B.埃索美拉唑
C.雷贝拉唑
D.奥美拉唑
E.兰索拉唑
[答案]B
[解析]奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑,现已上市,埃索美拉唑在体内的代谢更慢,并且经体内循环更易重复生成,导致血药浓度更高,维持时间更长,其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
5[.单选题]用于治疗流感的神经氨酸酶抑制剂是
A.金刚烷胺
B.利巴韦林
C.膦甲酸钠
D.阿昔洛韦
E.奥司他韦
[答案]E
[解析]奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,故本题选E。
6[.单选题]属于酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤药物是
A.多西他赛
B.氟他胺
C.伊马替尼
D.依托泊苷
E.羟基喜树碱
[答案]C
[解析]靶向抗肿瘤药多为酪氨酸激酶抑制剂,主要有伊马替尼(Imatinib),在体内外均可在细胞水平上抑制“费城染色体”的Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。答案选C
7[.单选题]当1,4-二氢吡啶类药物的C2位甲基改为-CHOCHCHNH后活性得到加强,临床常用其苯磺酸盐的药物是
A.硝苯地平
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.氨氯地平
E.尼卡地平
[答案]D
[解析]本题考查1,4-二氢吡啶类(地平类)药物的结构特征及使用特点。A、B、C、E的C2位均为甲基,仅氨氯地平C2位为氨基乙氧甲基,且药用苯磺酸盐,故本题答案应选D。
8[.单选题]化学结构如下的药物为
A.头孢羟氨苄
B.氨苄西林
C.阿莫西林
D.头孢克洛
E.头孢噻肟
[答案]D
[解析]本题考查β-内酰胺类抗生素的结构。"克"大多表示结构中含有氯原子。故本题答案应选D。
9[.单选题]阿米卡星属于
A.大环内酯类抗生素
B.四环素类抗生素
C.氨基糖苷类抗生素
D.氯霉素类抗生素
E.β-内酰胺类抗生素
[答案]C
[解析]本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星是卡那霉素的衍生物,属于氨基糖苷类抗生素。故本题答案应选C。
10[.单选题]属于去甲肾上腺素重摄取抑制剂的抗抑郁药物是
A.舒必利
B.阿米替林
C.舍曲林
D.帕罗西汀
E.氟西汀
[答案]B
[解析]本题考查阿米替林的抗抑郁作用(机制)。C、D、E均为5-HT重摄取抑制剂,A为抗精神病药。故本题答案应选B。
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