1[.单选题]地西泮化学结构中的母核是
A.1,4-二氮杂环
B.1,5-苯二氮环
C.二苯并氮杂环
D.1,4-苯二氮环
E.苯并硫氮杂环
[答案]D
[解析]本题考查苯二氮类镇静催眠药的基本结构及结构特征。苯二氮类是镇静催眠药的基本结构类型之一,此类药物都具有1,4-苯二氮基本母核。故本题答案应选D。
2[.单选题]具有噻唑烷二酮结构的药物有
A.吡格列酮
B.格列美脲
C.米格列醇
D.瑞格列奈
E.二甲双胍
[答案]A
[解析]本题考查吡格列酮的结构类型。B为磺酰脲类,C为糖类,D为氨甲酰甲基苯甲酸类,E为双胍类。故本题答案应选A。
3[.单选题]属于大环内酯类抗生素的是
A.克拉维酸
B.罗红霉素
C.阿米卡星
D.头孢克洛
E.盐酸林可霉素
[答案]B
[解析]本题考查大环内酯类抗生素。大环内酯类抗生素有红霉素及其衍生物琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素,还有乙酰螺旋霉素及麦迪霉素等,克拉维酸和头孢克洛属于β-内酰胺类,阿米卡星属于氨基糖苷类,盐酸林可霉素属于其他类抗生素。故本题答案应选B。
4[.单选题]某男60岁,误服大量的对乙酰氨基酚,为防止肝坏死,可选用的解毒药物是
A.谷氨酸
B.甘氨酸
C.缬氨酸
D.乙酰半胱氨酸
E.胱氨酸
[答案]D
[解析]本题考查对乙酰氨基酚的代谢及中毒的解救。对乙酰氨基酚在肝脏代谢,代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外,小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物,可引起血红蛋白血症、溶血性贫血、毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性,但当大剂量服用对乙酰氨基酚时,使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去,此时,N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应,与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。如出现过量服用对乙酰氨基酚的情况,应及早服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。故本题答案应选D。
5[.单选题]下列二氢吡啶类钙离子拮抗剂中2、6位取代基不同的药物是
A.尼莫地平
B.尼群地平
C.氨氯地平
D.硝苯地平
E.非洛地平
[答案]C
[解析]本题考查二氢吡啶类钙离子拮抗剂的化学结构。在1,4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂中,氨氯地平的2、6位取代基不同。一边是甲基,另一边是2-氨基乙氧基甲基。故本题答案应选C。
6[.单选题]神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白,为抗病毒药物的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接,释放出病毒复制的关键物质唾液酸(神经氨酸),此过程如下图所示。神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程,发挥防治流感的作用。从结构判断,具有抑制神经氨酸酶活性的药物是
[答案]D
[解析]本题考查非核苷类抗病毒药奥司他韦。奥司他韦的结构为六元环己烯羧酸衍生物,属于前药,在体内经代谢生成羧酸而发挥作用。奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂,通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程,对流感的预防和治疗发挥重要的作用。从结构分析,可看出D答案与神经氨酸相似。A为利巴韦林,B为盐酸金刚烷胺,C为膦甲酸钠,E为阿昔洛韦。故本题答案应选D。
7[.单选题]芬太尼是强效镇痛药,其结构的特征是
A.含有4-苯基哌啶结构
B.含有4-苯胺基哌啶结构
C.含有苯吗喃结构
D.含有吗啡喃结构
E.含有氨基酮结构
[答案]B
[解析]本题考查芬太尼的结构特征。芬太尼的结构中含有苯胺基哌啶结构,它是苯基和哌啶之间插入了N原子。故本题答案应选B。
8[.单选题]与下列药物具有相同作用机制的药物是
A.氯普噻吨
B.吗氯贝胺
C.阿米替林
D.氟西汀
E.奋乃静
[答案]D
[解析]本题考查氟西汀的化学结构与作用机理。此结构为氟西汀,其抗抑郁机理为抑制5-HT重摄取抑制剂,备选答案中D为5-HT重摄取抑制剂,AE为抗精神失常药,B为去甲肾上腺素重摄取抑制剂,C为单胺氧化酶抑制剂。故本题答案应选D。
9[.单选题]以下钙拮抗剂中,主要用于治疗脑血管疾病的药物是
[答案]A
[解析]本题考查钙拮抗剂的结构和作用,A为尼莫地平,其他依次为钙拮抗剂硝苯地平、地尔硫、氨氯地平和维拉帕米。尼莫地平3,5位为二酯及醚的结构,其脂溶性较大,易通过血脑屏障,到达脑脊液,主要用于治疗脑血管疾病,预防和治疗蛛网膜下隙出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍、高血压和偏头痛等。故本题答案应选A。
10[.单选题]格列本脲临床用于治疗
A.水肿
B.高血压
C.1型糖尿病
D.2型糖尿病
E.癫痫病
[答案]D
[解析]本题考查格列本脲的作用与临床用途。格列本脲为胰岛素分泌促进剂,用于治疗2型糖尿病。故本题答案应选D。
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