1[.单选题]属于全合成的抗结核药是
A.利福布汀
B.吡嗪酰胺
C.卷曲霉素
D.链霉素
E.利福喷汀
[答案]B
[解析]本题考查抗结核药吡嗪酰胺的类型及结构特征。A、C、D及E均为抗生素类抗结核药。故本题答案应选B。
2[.单选题]下列哪个药物不是合成类抗结核药
A.异烟肼
B.吡嗪酰胺
C.乙胺丁醇
D.利福喷汀
E.对氨基水杨酸钠
[答案]D
[解析]本题考查抗结核药的分类。除了抗生素类的利福喷汀,其余都是合成类抗结核药,故本题答案应选D。
4[.单选题]含有硝基乙烯二胺结构片断的抗溃疡药物是
A.法莫替丁
B.奥美拉唑
C.西咪替丁
D.雷尼替丁
E.罗沙替丁
[答案]D
[解析]本题考查抗溃疡药的结构特点。法莫替丁侧链含磺酰胺基,西咪替丁含胍基及氨基,奥美拉唑含苯并咪唑结构及亚磺酰基,而雷尼替丁和尼扎替丁含有硝基乙烯二胺结构片段。故本题答案应选D。
5[.单选题]不属于抗心律失常药物类型的是
A.钠通道阻滞剂
B.ACE抑制剂
C.钾通道阻滞剂
D.钙通道阻滞剂
E.β受体拮抗剂
[答案]B
[解析]本题考查抗心律失常药物的分类,ACE抑制剂为抗高血压药。故本题答案应选B。
6[.单选题]下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
[答案]C
[解析]本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环和嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故本题答案应选C。
7[.单选题]喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物使抗菌活性降低,是由于结构中含有
A.6位氟原子
B.7位哌嗪环
C.3位羧基和4位羰基
D.N-乙基
E.5位氨基
[答案]C
[解析]本题考查喹诺酮类药物的副作用及构效关系。3位羧基和4位羰基易和钙、镁、铁、锌等形成螯合物。故本题答案应选C。
8[.单选题]喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是
A.1位上的脂肪烃基
B.6位的氟原子
C.3位的羧基和4位的酮羰基
D.7位的脂肪杂环
E.1位氮原子
[答案]C
[解析]本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是3位的羧基和4位的酮羰基,而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关,6位氟原子与抗菌活性有关,而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关,故本题答案应选C。
9[.单选题]根据化学结构氯丙嗪属于
A.苯二氮类
B.吩噻嗪类
C.硫杂蒽类
D.丁酰苯类
E.酰胺类
[答案]B
[解析]本题考查氯丙嗪的结构特征及类型。氯丙嗪属于吩噻嗪类,故本题答案应选B。
10[.单选题]罗红霉素是
A.红霉素C9腙的衍生物
B.红霉素C9肟的衍生物
C.红霉素C6甲氧基的衍生物
D.红霉素琥珀酸乙酯的衍生物
E.红霉素扩环重排的衍生物
[答案]B
[解析]本题考查罗红霉素的结构特征。红霉素C6-甲氧基的衍生物为克拉霉素,红霉素琥珀酸乙酯的衍生物是琥乙红霉素,红霉素扩环重排的衍生物是阿奇霉素,红霉素C9-肟衍生物为罗红霉素,故本题答案应选B。
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