1[.单选题]具有下列化学结构的药物为
A.醋酸氢化可的松
B.醋酸泼尼松龙
C.醋酸氟轻 松
D.醋酸地塞米松
E.醋酸曲安奈德
[答案]D
[解析]醋酸地塞米松是一种难溶性药物,且是活性成分。聚D-乳酸是一种硬而脆的弱亲水性材料,是植入剂的骨架材料,赋予植入剂的形状和强度。聚乙二醇是亲水性柔性高分子材料,在植入剂中作为改性剂,起到促溶、致孔、增塑、润滑、增强、增韧等作用。答案选D
2[.单选题]属于单环β-内酰胺类抗生素的药物是
A.舒巴坦
B.氨曲南
C.克拉维酸
D.磷霉素
E.亚胺培南
[答案]B
[解析]单环β-内酰胺类:氨曲南(Aztreonam)是全合成单环β-内酰胺抗生素。在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团,更有利于β-内酰胺环打开。C-2位的α-甲基可以增加氨曲南对β-内酰胺酶的稳定性。答案选B
3[.单选题]地尔硫的母核结构为
A.1,4-苯二氮
B.1,5-苯二氮
C.1,4-苯并硫氮杂
D.1,5-苯并硫氮杂
E.二苯并硫氮杂
[答案]D
[解析]地尔硫为顺-(+)-5-[(2一二甲氨基)乙基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2,3-二氢-1,5-苯并硫氮杂-4(5H)-酮盐酸盐。答案选D
4[.单选题]仅有解热、镇痛作用,而不具有消炎、抗风湿作用的药物是
A.芬布芬
B.阿司匹林
C.对乙酰氨基酚
D.萘普生
E.吡罗昔康
[答案]C
[解析]对乙酰氨基酚和非甾体抗炎药(NSAIDs)对有剧痛者首选对乙酰氨基酚(胃肠道不良反应小,但是没有抗炎作用)答案选C
5[.单选题]对乙酰氨基酚贮藏不当可产生的毒性水解产物是
A.对苯二酚
B.对氨基酚
C.N-乙酰基胺醌
D.对乙酰氨基酚硫酸酯
E.对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
[答案]B
[解析]对乙酰氨基酚又名为扑热息痛。对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。另外,在对乙酰氨基酚的合成过程中也会引入对氨基酚杂质。对氨基酚毒性较大,还可进一步被氧化产生有色的氧化物质,溶解在乙醇中呈橙红色或棕色。
6[.单选题]下列不符合多柔比星特点的是
A.属于蒽环糖苷抗生素
B.易透过细胞膜
C.针状结晶
D.碱性条件下不稳定
E.治疗慢性淋巴细胞性白血病首选
[答案]E
[解析]多柔比星,又名阿霉素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽酚结构,为橘红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。
7[.单选题]厄贝沙坦属于
A.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
B.肾上腺素α受体拮抗剂
C.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
D.磷酸二酯酶抑制剂
E.钙通道阻滞剂
[答案]A
[解析]厄贝沙坦(irbesartan)是强效、长效的AT受体阻断药,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,其对AT受体的选择性比AT受体高8500~10000倍,比氯沙坦对AT受体亲和力强约10倍。答案选A
8[.单选题]具有手性中心,在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是
A.吲哚美辛
B.布洛芬
C.芬布芬
D.吡罗昔康
E.塞来昔布
[答案]B
[解析]芳基丙酸类非甾体抗炎药在体内手性异构体间会发生转化,通常是无效的R异构体转化为有效的S异构体。其中,以布洛芬最为显著,无效的R-(-)-布洛芬在体内酶的催化下,通过形成辅酶A硫酯中间体,发生构型逆转,转变为S(+)-布洛芬。
9[.单选题]化学结构中含有异丁苯基、丙酸的药物是
A.萘普生
B.布洛芬
C.酮洛芬
D.芬布芬
E.萘丁美酮
[答案]B
[解析]芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得到的,代表药物是布洛芬(Ibuprofen)答案选B
10[.单选题]被称作"餐时血糖调节剂"的降糖药是
A.非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
B.磺酰脲类胰岛素分泌促进剂
C.双胍类
D.噻唑烷二酮类
E.α-葡萄糖苷酶抑制剂
[答案]A
[解析]非磺酰脲类胰岛素是一类具有氨基酸结构的新型口服降糖药。该类药物与磺酰脲类的区别在对K-ATP通道具有"快开"和"快闭"作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式--餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态,被称为"餐时血糖调节剂"。
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