1[.单选题]非诺贝特属于
A.中枢性降压药
B.苯氧乙酸类降血脂药
C.强心药
D.抗心绞痛药
E.烟酸类降血脂药
[答案]B
[解析]非诺贝特在体内迅速代谢成非诺贝特酸而起降血脂作用。具有明显的降低胆固醇,甘油三酯和升高HDL的作用。临床上用于治疗高脂血症,尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症。答案选B
2[.单选题]在日光照射下可发生严重的光毒性(过敏)反应的药物是
A.舍曲林
B.氟吡啶醇
C.氟西汀
D.阿米替林
E.氯丙嗪
[答案]E
[解析]吩噻嗪类抗精神病药物的代表药物是氯丙嗪(Chlorpromazine),临床上常用来治疗以兴奋症为主的精神病,主要副作用是锥体外系作用。氯丙嗪等吩噻嗪类抗精神病药物,遇光会分解,生成自由基并与体内一些蛋白质作用,发生过敏反应。故一些患者在服用药物后,在日光照射下皮肤会产生红疹,称为光毒化过敏反应。这是氯丙嗪及其他吩噻嗪药物的毒副作用之一。答案为E
3[.单选题]与奋乃静叙述不相符的是
A.含有哌嗪乙醇结构
B.含有三氟甲基吩噻嗪结构
C.用于抗精神病治疗
D.结构中含有吩噻嗪环
E.结构中含有哌嗪环
[答案]B
[解析]吩噻嗪类药物的2位引入吸电子基团时可增强活性。当氯丙嗪2位氯被吸电子作用更强的三氟甲基取代时,抗精神病活性增强,如三氟丙嗪(Triflupromazine)的作用活性为氯丙嗪的4倍。奋乃静中所含结构为三氟丙嗪结构。答案为B
4[.单选题]与奋乃静的化学结构不相符的是
A.吩噻嗪母核
B.哌嗪环
C.哌嗪乙醇
D.丙基哌嗪
E.哌嗪丙醇
[答案]E
[解析]吩噻嗪母核上的氮原子(10位)的取代基对活性的影响很大,10位N原子常为叔胺,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强,奋乃静(Perphenazine)、氟奋乃静(Fluphenazine)的活性都要比氯丙嗪强十几倍到几十倍。答案选E
5[.单选题]属于HMG-CoA还原酶抑制剂的药物是
A.氟伐他汀
B.卡托普利
C.氨力农
D.乙胺嘧啶
E.普萘洛尔
[答案]A
[解析]氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环,并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。氟伐他汀水溶性好,口服吸收迅速而完全,与蛋白结合率较高。是全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂。答案选A
6[.单选题]关于抗抑郁药氟西汀性质的说法,正确的是
A.氟西汀为三环类抗抑郁药
B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂
C.氟西汀体内代谢产物无活性
D.氟西汀口服吸收差,生物利用度低
E.氟西汀结构中不具有手性碳
[答案]B
[解析]氟西汀为选择性的中枢5-羟色胺(5-HT)重摄取抑制剂。
7[.单选题]含有磷酰结构的ACE抑制剂是
A.卡托普利
B.依那普利
C.福辛普利
D.赖诺普利
E.缬沙坦
[答案]C
[解析]福辛普利(Fosinopril)是含有磷酰基的ACE抑制剂的代表。以次磷酸类结构替代依那普利拉中的羧基,可产生与依那普利相似的方式和ACE结合,锌离子与次磷酸的相互作用与巯基和羧基与锌离子的结合方式相类似。其作用效果优于卡托普利,但低于依那普利拉。答案选C
8[.单选题]下列药物含有磷酰基的是
A.福辛普利
B.依那普利
C.卡托普利
D.赖诺普利
E.雷米普利
[答案]A
[解析]福辛普利为含磷酰基的ACE抑制剂,以磷酰基与ACE酶的锌离子结合,福辛普利在体内能经肝或肾所谓双通道代谢生成福辛普利拉而发挥作用。
9[.单选题]具有下列结构的药物和以下哪种酸成盐用于临床
A.盐酸
B.磷酸
C.枸橼酸
D.酒石酸
E.马来酸
[答案]C
[解析]锆盐:多用2%二氯氧化锆甲醇溶液。黄酮类化合物分子中有游离的3-或5-羟基存在时,均可与该试剂反应生成黄色的锆络合物。但两种锆络合物对酸的稳定性不同。3-羟基、4-酮基络合物的稳定性比5-羟基、4-酮基络合物的稳定性 强(但二氢黄酮醇除外)。故当反应液中加入枸橼酸后,5-羟基黄酮的黄色溶液显著褪色,而3-羟基黄酮溶液仍呈鲜黄色(锆-枸橼酸反应)。方法是取样品0.5~1.0mg,用10.0ml甲醇加热溶解,加1.0ml2%二氯氧化锆(ZrOCl)甲醇液,呈黄色后再加入2%枸橼酸甲醇液,观察颜色变化。答案为C
10[.单选题]下列结构药物主要用于
A.抗高血压
B.降低血中甘油三酯含量
C.降低血中胆固醇含量
D.治疗心绞痛
E.治疗心律不齐
[答案]C
[解析]根据所提供结构可以判断出这是调节血中胆固醇含量的药物阿托伐他汀,用于高胆固醇血症,冠心病和脑卒中的防治。
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