2022年执业药师考试《药一》章节练习题(11)

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　　1[.单选题]在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是

　　A.1位氮原子无取代

　　B.3位上有羧基和4位是羰基

　　C.5位的氨基

　　D.7位无取代

　　E.6位氟原子取代

　　[答案]B

　　[解析]喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1，4-二氢-4-氧代喹啉环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。答案选B

　　2[.单选题]氯丙嗪的结构中不含有

　　A.吩噻嗪环

　　B.二甲氨基

　　C.二乙氨基

　　D.丙胺

　　E.环上有氯取代

　　[答案]C

　　[解析]氯丙嗪为吩噻嗪类抗精神病药物盐酸氯丙嗪化学结构式如下：答案选择C。

　　3[.单选题]化学结构如下的药物是

　　A.氯丙嗪

　　B.丙米嗪

　　C.氯米帕明

　　D.赛庚啶

　　E.阿米替林

　　[答案]C

　　[解析]氯米帕明(Chlomipramine)是在丙米嗪2位引入氯原子的抗抑郁药物，具有起效快的特点，它同时还能抗焦虑。答案为C

　　4[.单选题]第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是

　　A.氯沙坦

　　B.氟伐他汀

　　C.利血平

　　D.氯贝丁酯

　　E.卡托普利

　　[答案]A

　　[解析]氯沙坦(losartan)竞争性阻断AT受体，为第一个用于临床的非肽类AT受体阻断药。在体内转化成5-羧基酸性代谢产物EXP-3174

　　5[.单选题]洛伐他汀的作用靶点是

　　A.血管紧张素转换酶

　　B.磷酸二酯酶

　　C.单胺氧化酶

　　D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

　　E.酪氨酸激酶

　　[答案]D

　　[解析]洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类降血脂药物。答案选D

　　6[.单选题]纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是

　　A.甲基

　　B.烯丙基

　　C.环丁基

　　D.环丙基

　　E.丁烯基

　　[答案]B

　　[解析]吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量高达10%，其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱;当环A和环C上的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine)，无镇痛作用，但经结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮;破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡(apomorphine)，成为多巴胺激动药，失去镇痛作用而产生很强的催吐作用。

　　7[.单选题]吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是

　　A.布洛芬

　　B.布桂嗪

　　C.右丙氧芬

　　D.纳洛酮

　　E.曲马多

　　[答案]D

　　[解析]吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量高达10%，其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱;当环A和环C上的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine)，无镇痛作用，但经结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine);叔胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮;破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡(apomorphine)，成为多巴胺激动药。答案选D

　　8[.单选题]吗啡易被氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团

　　A.醇羟基

　　B.双键

　　C.醚键

　　D.哌啶环

　　E.酚羟基

　　[答案]E

　　[解析]吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生成伪吗啡和N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。

　　9[.单选题]与可待因表述不符的是

　　A.吗啡的3-甲醚衍生物

　　B.具成瘾性，作为麻醉药品管理

　　C.吗啡的6-甲醚衍生物

　　D.用作中枢性镇咳药

　　E.在肝脏被代谢，约8%转化成吗啡

　　[答案]C

　　[解析]吗啡结构中含有两个羟基，在体内羟基发生第Ⅱ相生物结合反应为其主要代谢途径。代谢时，3位酚羟基既可以发生葡萄糖醛酸结合，也可以发生硫酸化结合。由于在体内吗啡的3位葡萄糖醛酸结合广泛，所以吗啡口服生物利用度低，故一般制成注射剂或缓释片。将吗啡3位羟基甲基化得到可待因(Codeine)。可待因镇痛活性仅是吗啡的1/10，可待因具有较强的镇咳作用。答案选C

　　10[.单选题]与吗啡叙述不符的是

　　A.结构中含有醇羟基

　　B.结构中有苯环

　　C.结构中羰基

　　D.为μ阿片受体激动剂

　　E.结构中有5个手性碳原子

　　[答案]C

　　[解析]吗啡是具有菲环结构的生物碱，是由5个环稠合而成的复杂立体结构，含有5个手性中心，5个手性中心分别为5R，6S，9R，13S，14R。吗啡结构的3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺。吗啡3位、6位羟基同时酯化，得到二乙酰吗啡即海洛因(Heroin)，将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后，得到烯丙吗啡(Nalorphine)和纳洛酮(Naloxone)等。从植物罂粟(papaversomniferum)的浆果浓缩物即阿片中可提取得到粗品吗啡，经精制后成盐酸盐，为μ阿片受体激动剂。答案选C

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