2022年执业药师考试《药一》精选试题（2）

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　　1、卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是：

　　A、芳环羟基化

　　B、硝基还原

　　C、烯烃氧化

　　D、N-脱烷基化

　　E、乙酰化

　　答案：C

　　解析：抗惊厥药物卡马西平在体内烯烃经氧化代谢生成 10， 11- 环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。

　　2、因代谢过程中苯环被氧化,生成新的手性中心的药物是：

　　A、普萘洛尔

　　B、丙磺舒

　　C、苯妥英钠

　　D、华法林

　　E、水杨酸

　　答案：C

　　解析：苯妥英在体内经过氧化反应,其中一个苯环被羟基化，生成带有手性结构的S-(-)-5-(4-羟基)化合物，并失去生物活性

　　3、第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂，分子中含有哌嗪环，可用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤的药物是：

　　A、吉非替尼

　　B、伊马替尼

　　C、阿帕替尼

　　D、索拉替尼

　　E、埃克替尼

　　答案：B

　　解析：第一个上市的蛋白酪氨酸激酶抑制剂是甲磺酸伊马替尼,用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病和恶性胃肠道间质肿瘤。

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