共用题干题,下附3道选择题
苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度(低于10μg/ml)时,消除过程属于一级过程;高浓度时,由于肝微粒体代谢酶能力有限,则按零级动力学消除,此时只要稍微增加剂量就可以使血药浓度显著升高,易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围是10~20μg/ml。
1、关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法,正确的是:
A、苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物,无需监测其血药浓度
B、苯妥英钠的安全浓度范围较大,使用时较为安全
C、制定苯妥英钠给药方案时,只需要根据半衰期制定给药间隔
D、随着给药剂量增加,药物消除可能会明显减慢,会引起血药浓度明显增加
E、可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度
答案:D
解析:高浓度时,按零级动力学消除,即符合非线性药动学的特征,当剂量增加时,药物消除速率常数变小、半衰期延长、清除率减小,所以血药浓度会明显增加。
2、关于静脉注射苯妥英钠的血药浓度-时间曲线的说法,正确的是:
A、高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比
B、低浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,消除半衰期延长
C、低浓度下,表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度-时间曲线相互平行
D、高浓度下,表现为线性药物动力学特征:剂量增加,半衰期不变
E、高浓度下,表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比
答案:A
解析:高浓度时,按零级动力学消除,即符合非线性药动学的特征,因此 AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比
3、关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法,正确的是:
A、用米氏方程表示,消除快慢只与参数Vm有关
B、用米氏方程表示,消除快慢只与参数Km有关
C、用米氏方程表示,消除快慢与参数Km和Vm有关
D、用零级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数K0上
E、用一级动力学方程表示,消除快慢体现在消除速率常数K上
答案:C
解析:非线性药动学过程通常用米氏方程来表示,其方程式为,故 消除快慢与参数Km和Vm有关。
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