2023年执业药师考试《药一》备考练习题（4）

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　　1、苯巴比妥与避孕药合用，使避孕药效应降低导致避孕失败，属于：

　　A.生理性拮抗

　　B.药理性拮抗

　　C.生化性拮抗

　　D.增敏作用

　　E.化学性拮抗

　　答案：C

　　解析：生化性拮抗是指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速,效应降低，使避孕失败。

　　共用材料选择题，下附2道题

　　洛美沙星结构如下 对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40(μg.h)/ml和36(μg.h)/ml。

　　1、洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星：

　　A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱

　　B、药物光毒性减少

　　C、口服利用度增加

　　D、消除半衰期3～4小时，需一日多次给药

　　E、水溶性增加，更易制成注射液

　　答案：C

　　解析：本题考查的是合成抗菌药中的喹诺酮类抗菌药物。在喹诺酮类药物的6位和8位同时引入两个氟原子，并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星，8位氟原子取代基可提高口服生物利用度，可达到95%～98%。口服迅速、完全且稳定性强，口服后仅有5%的药物经生物转化后代谢，60%～80%的药物以原形从尿液中排除，但8位氟原子取代可增加其光毒性。盐酸洛美沙星7位的取代基为体积较大的3-甲基哌嗪，可以使其消除半衰期增至7～8h，可一天给药一次。

　　2、根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是：

　　A、1-乙基，3-羧基

　　B、3-羧基，4-羰基

　　C、3-羧基，6-氟

　　D、6-氟，7-甲基哌嗪

　　E、6，8-二氟代

　　答案：B

　　解析：本题考查的是合成抗菌药中的喹诺酮类抗菌药物。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基，该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要作用。

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