一、最 佳选择题
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 X级:动物或人的研究中已证实可使胎儿异常,或基于人类的经验知其对胎儿有危险,对母体或对两者均有害,而且该药物对孕妇的应用危险明显大于其益处。该药禁用于已妊娠或将妊娠的妇女。降脂药辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀;抗病毒药利巴韦林;激素类药物米非司酮、炔诺酮、缩宫素、非那雄胺、戈舍瑞林;以及沙利度胺、华法林、甲氨蝶呤、米索前列醇、前列腺素E1、碘甘油等均属此类。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 受精后3周至3个月是胚胎器官和脏器的分化时期,胎儿心脏、神经系统、呼吸系统、四肢、性腺及外阴相继发育。此期如受到药物影响可能产生形态或功能上的异常而造成畸形。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 细胞增殖早期大约为受精后18天左右,此阶段,胚胎的所有细胞尚未进行分化,细胞的功能活力也相等,对药物无选择性的表现,致畸作用无特异性地影响细胞,其结果为胚胎死亡、流产或存活发育成正常个体,
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 孕妇用药应该权衡利弊,不是绝 对避免药物治疗。
5、
【正确答案】 C
【答案解析】 分娩前应用氯霉素可引起新生儿循环障碍和灰婴综合征。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 格列喹酮等能分泌至乳汁中,引起新生儿黄疸,哺乳期妇女不宜应用。胰岛素对乳儿安全无害。
7、
【正确答案】 B
【答案解析】 药物的肝脏代谢情况和老年人肝功能情况的个体差异都很大。肝脏是药物代谢的主要器官,肝代谢主要包括Ⅰ相反应(氧化反应,如羟基化和脱烃反应)和Ⅱ相反应(结合反应,如葡萄糖醛酸化、乙酰化和硫酸化)。 研究表明,年龄相关的Ⅰ相反应降低主要是因为肝脏体积减小,而不是由于肝脏代谢酶活性降低。
8、
【正确答案】 E
【答案解析】 吗替麦考酚酯与食物同服,可导致Cmax下降40%,建议空腹给药。
9、
【正确答案】 E
【答案解析】 目前临床常用的免疫抑制剂包括糖皮质激素、钙调磷酸酶抑制剂(CNI,如他克莫司、环孢素)、雷帕霉素靶蛋白抑制剂(mTOR,如西罗莫司)、嘌呤和嘧啶合成抑制剂(如吗替麦考酚酯、咪唑立宾、 硫唑嘌呤)等。
10、
【正确答案】 B
11、
【正确答案】 B
【答案解析】 硫唑嘌呤属于嘌呤类代谢剂,对初次免疫反应具有很强的抑制作用,但对再次免疫反应几乎无任何作用,因此仅适用于器官移植术后排斥反应的预防性治疗。
12、
【正确答案】 A
【答案解析】 环孢素、他克莫司、西罗莫司需要每个月监测一次药物谷浓度。
13、
【正确答案】 C
【答案解析】 致病药物是药源性疾病的起因,因此治疗首先要考虑停用致病药物。药源性疾病停药后多能自愈或缓解。
14、
【正确答案】 A
【答案解析】 老年人的靶器官对某些药物的敏感性增加,如与中青年人相比,中枢神经系统的改变在药物反应性中对质量和数量的变化尤为敏感,对阿片类药物的镇痛反应更强;而对少数药物的反应性降低,如β受体激动剂或阻断剂。老年人身体内环境稳定调节功能降低,如体位稳定性、直循环反应、体温调节、大肠与膀胱自由性控制等变化均可影响药效。
15、
【正确答案】 B
【答案解析】 分析各选项:
A.服用甲硝唑期间饮酒可能引起双硫仑反应,无论是老人还是年轻人,都不宜在服用甲硝唑期间饮酒。
B.老年人肝药酶的合成减少,酶的活性降低,药物代谢速度减慢。
C.肾脏是药物的主要排泄器官。肾功能随年龄增长而减退,表现为老年人肾小球滤过率降低,肾血流量明显减少,肾小管功能减退。除了生理因素对肾功能的影响外,老年人常见的慢性疾病也会对肾脏造成损伤,如高血压、充血性心力衰竭、糖尿病肾病等。因此,一些主要经肾脏排泄的药物或活性代谢产物易在体内蓄积导致不良反应,如地高辛、别嘌醇、万古霉素、氨基糖苷类等,在使用这些药物时,应根据肌酐清除率调整给药剂量。
D.老年人血浆白蛋白浓度降低,会导致药物蛋白结合率下降,使游离药物浓度增加,作用增强。药物蛋白结合率的变化对高蛋白结合率的药物影响较大,白蛋白的降低或合用其他蛋白结合率较高的药物都会使游离华法林浓度增高,增加出血的风险。
E.老年人对中枢神经系统药物的敏感性增高,叙述正确。
二、配伍选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 临产期使用某些药物如抗疟药、磺胺药、硝基呋喃类、解热镇痛药如氨基比林、大剂量脂溶性维生素K等,对红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者可引起溶血。
【正确答案】 A
【答案解析】 四环素可使婴儿牙齿黄染,牙釉质发育不全,骨生长障碍。
2、
【正确答案】 A
【答案解析】 A级:在有对照组的早期妊娠妇女中未显示对胎儿有危险,并在中、晚期妊娠中亦无危险的证据,可能对胎儿的伤害极小。如各种水溶性维生素、正常剂量的脂溶性维生素A、D、枸橼酸钾、氯化钾等。
【正确答案】 B
【答案解析】 B级:在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险,但无孕妇的对照组,或对动物生殖试验显示有副反应(较不育为轻),但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其不良反应,并在中、晚期妊娠亦无危险的证据。如青霉素、阿莫西林、阿昔洛韦、氨苄西林-舒巴坦、哌拉西林三唑巴坦、苄星青霉素、多黏菌素B、头孢呋辛、头孢克洛、头孢拉定、头孢哌酮钠舒巴坦钠、头孢曲松钠、红霉素、克林霉素、美洛西林、美罗培南等抗菌药物,降糖药阿卡波糖、二甲双胍、门冬胰岛素,解热镇痛药对乙酰氨基酚、消化系统用药法莫替丁、雷尼替丁、泮托拉唑均属B级。
【正确答案】 E
【答案解析】 X级:动物或人的研究中已证实可使胎儿异常,或基于人类的经验知其对胎儿有危险,对母体或对两者均有害,而且该药物对孕妇的应用危险明显大于其益处。该药禁用于已妊娠或将妊娠的妇女。降脂药辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀;抗病毒药利巴韦林;激素类药物米非司酮、炔诺酮、缩宫素、非那雄胺、戈舍瑞林;以及沙利度胺、华法林、甲氨蝶呤、米索前列醇、前列腺素E1、碘甘油等均属此类。
3、
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【答案解析】 氨基糖苷类抗生素可致胎儿永久性耳聋及肾脏损害;妊娠5个月后用四环素可使婴儿牙齿黄染,牙釉质发育不全,骨生长障碍;噻嗪类利尿药可引起死胎,胎儿电解质紊乱,血小板减少症;氯喹引起视神经损害、智力障碍和惊厥;长期应用氯丙嗪可致婴儿视网膜病变;抗甲状腺药如丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘剂可影响胎儿甲状腺功能,导致死胎、先天性甲状腺功能低下或胎儿甲状腺肿大,甚至压迫呼吸道引起窒息;孕妇摄入过量维生素D导致新生儿血钙过高、智力障碍,肾或肺小动脉狭窄及高血压;妊娠期缺乏维生素A引起新生儿白内障;分娩前应用氯霉素可引起新生儿循环障碍和灰婴综合征。
4、
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【答案解析】 A.维生素C--A级
B.氯霉素--C级
C.二甲双胍--B级
D.链霉素--D级
E.辛伐他汀--X级
5、
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【答案解析】 由于乳汁的pH比母体血浆pH值低,碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中,而酸性药物如青霉素G、磺胺类则不易进入到乳汁中。
6、
【正确答案】 E
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【答案解析】 乳汁中药物的浓度取决于药物的理化性质、蛋白结合程度及其在母体中的药物浓度。
(1)脂溶性高的药物易分布到乳汁中,但母乳中分布的药量不会超过母体摄取量的1%~2%。如地西泮脂溶性较强,可分布到乳汁中,哺乳期妇女应避免使用。
(2)由于乳汁的pH比母体血浆pH值低,碱性药物如红霉素易于分布到乳汁中,而酸性药物如青霉素G、磺胺类则不易进入到乳汁中。
(3)药物与血浆蛋白结合后分子变大,难以通过细胞膜,只有在血浆中处于游离状态的药物才能通过细胞膜进行转运和转化。因此蛋白结合率高的药物不易分布到乳汁中。如华法林具有较高的血浆蛋白结合率,因此较少进入乳汁。
7、
【正确答案】 E
【答案解析】 维生素B和维生素C:腹膜透析患者容易从透析液中丢失水溶性维生素如维生素B1、维生素B6和维生素C。每日补充维生素C1g,维生素B1和维生素B6各10mg。
【正确答案】 C
【答案解析】 非甾体抗炎药:透析患者有时可出现骨关节的疼痛或头痛。可以服用非甾体抗炎药来缓解疼痛,如对乙酰氨基酚。除非有医嘱,否则避免服用阿司匹林,因为阿司匹林可以干扰凝血功能,还会刺激胃黏膜。可以使用外用的双氯芬酸乳膏等。
【正确答案】 A
【答案解析】 缓泻药:透析过程中由于饮食及服用药物的缘故,有时难以保持正常的肠道运动而易形成便秘。便秘容易增加腹腔感染的机会,导致腹膜炎的发生;便秘还容易造成腹膜透析液引流不畅。可通过增加食物中纤维素的含量来通便。如果单纯食疗不能解决便秘问题,可使用适当的缓泻药,如开塞露、乳果糖等。
8、
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【答案解析】 肾功能轻度、中度和重度损害时,抗菌药每日剂量分别减低至正常剂量的2/3~1/2,1/2~1/5,1/5~1/10。
9、
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【正确答案】 A
【答案解析】 根据肝功能减退对有关药物药动学的影响和发生毒性反应的可能性,可将药物分为以下4类,作为给药方案调整时参考。
(1)由肝脏清除,但并无明显毒性反应的药物须谨慎使用,必要时减量给药。
(2)经肝或相当药量经肝清除,肝功能减退时其清除或代谢物形成减少,可致明显毒性反应的药物在有肝病时尽可能避免使用。
(3)肝肾两种途径清除的药物 在严重肝功能减退时血药浓度升高,加之此类患者常伴功能性肾功能不全,可使血药浓度更明显升高,故须减量应用。
(4)经肾排泄的药物 在肝功能障碍时,一般无须调整剂量。但这类药物中肾毒性明显的药物在用于严重肝功能减退者时,仍需谨慎或减量,以防肝肾综合征的发生。
10、
【正确答案】 E
【答案解析】 分布:药物在新生儿体内的分布与年长儿和成年人有明显差别。新生儿的相对总体液量比成人高,体液约占体重的75%~80%,主要为细胞外液。水溶性药物被细胞外液稀释后浓度降低,排出也较慢,使血药峰浓度较高,易造成药物中毒。药物在体内的分布还受血浆蛋白与药物结合程度的影响。新生儿血浆蛋白与许多药物的结合力均低于成人,致使血浆中的游离药物浓度升高,容易导致药物中毒,如新生儿使用苯巴比妥容易中毒,是由于新生儿血浆蛋白结合药物能力差,游离的苯巴比妥血药浓度过高所致。某些药物与新生儿血浆蛋白结合能力强,如磺胺类药、吲哚美辛等可与血胆红素竞争血浆蛋白,故新生儿应用磺胺类药物后可使血中游离的胆红素浓度增高,而新生儿血脑屏障尚未形成完全,胆红素易进入脑细胞内,使脑组织黄染,严重者导致死亡。因此磺胺类药物不宜用于新生儿及早产儿。
【正确答案】 A
【答案解析】 代谢:药物代谢的主要酶系统如细胞色素P450、细胞色素C还原酶等在新生儿肝脏中的活性接近成人,故新生儿肝脏对多数药物具有足够的代谢能力。但某些酶系统在新生儿尚有不足,可使药物的代谢减慢,血浆半衰期延长,容易出现蓄积中毒。其中尤以催化与葡萄糖醛酸及甘氨酸结合的酶活性低下,故需经此类结合作用后才能排出的药物的半衰期延长,极易导致中毒。
【正确答案】 B
【答案解析】 排泄:新生儿的肾脏也处于发育阶段,肾小球的滤过率只有成人的30%~40%,肾小管的排泌功能亦低。因此主要由肾小球滤过或经肾小管排泌的药物的消除半衰期均较成人长。青霉素G、氨基糖苷类抗菌药物、氨茶碱、吲哚美辛等均排泄慢、易蓄积中毒。因此使用这类药物时应减少给药剂量或延长给药间隔时间。
11、
【正确答案】 C
【答案解析】 口服给药是最方便、最安全、最经济的给药途径,但影响因素较多,剂量不如注射给药准确,特别是吞咽能力差的婴幼儿受到一定限制。幼儿用糖浆、水剂、冲剂等较合适,年长儿可用片剂或丸剂,服药时要注意避免牛奶、果汁等食物的影响,小婴儿喂药时最好将小儿抱起或头略抬高,以免呛咳时将药吐出。病情需要时可采用鼻饲给药。
【正确答案】 B
【答案解析】 注射给药比口服给药奏效快,但对小儿刺激大。肌内注射时药物的吸收与局部血流量有关,要充分考虑注射部位的吸收状况,避免局部结块、坏死,如使用含苯甲醇为添加剂的溶媒会导致臀肌挛缩症的严重不良反应。临床上多选择臀大肌外上方,但注射次数过多可能造成臀部肌肉损害,需加以注意。静脉注射常在病情危重抢救时用,平时多采用静脉滴注,静滴可给予较大容量的药物,应根据年龄大小、病情严重程度控制给药量和给药速度,在治疗用药时间较长时,提倡使用序贯疗法,及时改用口服剂型,以提高疗效和减少药品不良反应。
12、
【正确答案】 B
【答案解析】 老年人体内脂肪组织随年龄增长而增加,总体液及非脂肪组织则逐渐减少。一些主要分布在体液中的亲水性药物(如乙醇、对乙酰氨基酚等)血浆药物浓度升高,分布容积减少;而对脂肪组织亲和力较大的亲脂性药物(如地西泮、利多卡因等)分布容积增大,从体内消除缓慢,药物作用更持久。
【正确答案】 A
【答案解析】 格列喹酮等能分泌至乳汁中,引起新生儿黄疸,不宜应用。胰岛素对乳儿安全无害。
三、综合分析选择题
1、
【正确答案】 D
【答案解析】 妊娠3~5周,中枢神经系统、心脏、肠、骨格及肌肉等均处于分化期,致畸药物在此期间可影响上述器官或系统,属于药物致畸的高敏感期。
【正确答案】 E
【答案解析】 妊娠5个月后用四环素可使婴儿牙齿黄染,牙釉质发育不全,骨生长障碍。
【正确答案】 D
【答案解析】 分娩前应用氯霉素可引起新生儿循环障碍和灰婴综合征。
【正确答案】 C
【答案解析】 妊娠后期使用抗凝药华法林、大剂量苯巴比妥或长期服用阿司匹林治疗,可导致胎儿严重出血,甚至死胎。
2、
【正确答案】 E
【答案解析】 A级:在有对照组的早期妊娠妇女中未显示对胎儿有危险(并在中、晚期妊娠中亦无危险)的证据可能对胎儿的伤害极小。如各种水溶性维生素、正常剂量的脂溶性维生素A、D、枸橼酸钾、氯化钾等。
【正确答案】 A
【答案解析】 B级:在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险,但无孕妇的对照组,或对动物生殖试验显示有副反应(较不育为轻),但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其不良反应(并在中、晚期妊娠亦无危险的证据)。如青霉素、阿莫西林、阿昔洛韦、氨苄西林-舒巴坦、哌拉西林三唑巴坦、苄星青霉素、多黏菌素B、头孢呋辛、头孢克洛、头孢拉定、头孢哌酮钠舒巴坦钠、头孢曲松钠、红霉素、克林霉素、美洛西林、美罗培南等抗菌药物,降糖药阿卡波糖、二甲双胍、门冬胰岛素,解热镇痛药对乙酰氨基酚、消化系统用药法莫替丁、雷尼替丁、泮托拉唑均属B级。
【正确答案】 B
【答案解析】 D级:对人类胎儿的危险有肯定的证据,仅在对孕妇肯定有利时,方予应用(如生命垂危或疾病严重而无法应用较安全的药物或药物无效)。伏立康唑、妥布霉素、链霉素、甲巯咪唑、缬沙坦氨氯地平片、卡马西平属于D级,降压药卡托普利、依那普利、比索洛尔、美托洛尔在妊娠中晚期使用时亦属此类。
【正确答案】 D
【答案解析】 X级:动物或人的研究中已证实可使胎儿异常,或基于人类的经验知其对胎儿有危险,对母体或对两者均有害,而且该药物对孕妇的应用危险明显大于其益处。该药禁用于已妊娠或将妊娠的妇女。降脂药辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀;抗病毒药利巴韦林;激素类药物米非司酮、炔诺酮、缩宫素、非那雄胺、戈舍瑞林;以及沙利度胺、华法林、甲氨蝶呤、米索前列醇、前列腺素E1、碘甘油等均属此类。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 D级:对人类胎儿的危险有肯定的证据,仅在对孕妇肯定有利时,方予应用(如生命垂危或疾病严重而无法应用较安全的药物或药物无效)。伏立康唑、妥布霉素、链霉素、甲巯咪唑、缬沙坦氨氯地平片、卡马西平属于D级,降压药卡托普利、依那普利、比索洛尔、美托洛尔在妊娠中晚期使用时亦属此类。
2、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 B级:在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险,但无孕妇的对照组,或对动物生殖试验显示有副反应(较不育为轻),但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其不良反应(并在中、晚期妊娠亦无危险的证据如青霉素、阿莫西林、阿昔洛韦、氨苄西林-舒巴坦、哌拉西林三唑巴坦、苄星青霉素、多黏菌素B、头孢呋辛、头孢克洛、头孢拉定、头孢哌酮钠舒巴坦钠、头孢曲松钠、红霉素、克林霉素、美洛西林、美罗培南等抗菌药物,降糖药阿卡波糖、二甲双胍、门冬胰岛素,解热镇痛药对乙酰氨基酚、消化系统用药法莫替丁、雷尼替丁、泮托拉唑均属B级。
3、
【正确答案】 ACD
【答案解析】 A级:在有对照组的早期妊娠妇女中未显示对胎儿有危险(并在中、晚期妊娠中亦无危险的证据可能对胎儿的伤害极小。如各种水溶性维生素、正常剂量的脂溶性维生素A、D、枸橼酸钾、氯化钾等。
4、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 临产期使用某些药物如抗疟药、磺胺药、硝基呋喃类、解热镇痛药如氨基比林、大剂量脂溶性维生素K等,对红细胞缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶者可引起溶血。
5、
【正确答案】 DE
【答案解析】 X级 动物或人的研究中已证实可使胎儿异常,或基于人类的经验知其对胎儿有危险,对母体或对两者均有害,而且该药物对孕妇的应用危险明显大于其益处。该药禁用于已妊娠或将妊娠的妇女。降脂药辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀、瑞舒伐他汀;抗病毒药利巴韦林;激素类药物米非司酮、炔诺酮、缩宫素、非那雄胺、戈舍瑞林;以及沙利度胺、华法林、甲氨蝶呤、米索前列醇、前列腺素E1、碘甘油等均属此类。
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